Problemet med nevropatisk smerte blir stadig viktigere for klinikere med forskjellige profiler, noe som er forbundet med den utbredte utbredelsen av patologi og vanskeligheter med å oppnå en stabil terapeutisk effekt. Nevropatiske smerter kan forårsake lidelse og ulik grad av funksjonshemning for pasienten, samt få betydelige medisinske og sosiale konsekvenser. Til tross for det store antallet farmakologiske midler som anbefales for behandling av nevropatisk smerte, er valget av det optimale behandlingsregimet ofte vanskelig for klinikere. Her er en gjennomgang av Jeffrey Fudins artikkel "How Gabapentin Differs From Pregabalin" publisert i Pharmacy Times (22. september 2015), som gir en komparativ analyse av farmakokinetikken og farmakodynamikken til pregabalin og gabapentin, samt legemiddelendringsregimer.

Nevropatisk smerte opptar et av de ledende stedene i sykdomsmønsteret i USA. Dermed er forekomsten av perifer nevropati omtrent 2,4% av den totale befolkningen (Toth, 2010). Blant de 14 millioner mennesker med diabetes i USA har omtrent 25% diabetisk nevropati. Til tross for fremskritt innen vaksinasjon mot Varicella zoster-viruset, utvikler omtrent 25% av pasientene med herpesinfeksjon vedvarende postherpetisk neuralgi (Blommel et. Al., 2007). Mer enn 85% av pasientene med smerter på grunn av perifer nevropati trenger farmakoterapi.

Dessverre er det få direkte sammenlignende studier av medisiners effektivitet for behandling av nevropatisk smerte, så det å velge det beste alternativet kan være vanskelig i mange tilfeller..

Pregabalin og gabapentin anbefales ofte som førstelinjemedisiner for behandling av nevropatisk smerte av forskjellig opprinnelse (Toth, 2010).

Farmakokinetikken til pregabalin og gabapentin

Pregabalin og gabapentin tilhører gruppen av antiepileptika og er strukturelle analoger av gamma-aminosmørsyre (GABA), selv om de begge ikke påvirker de GABA-ergiske systemene.

Den eksakte virkningsmekanismen er ikke fullstendig forstått; effektiviteten av medikamenter i behandlingen av nevropatisk smerte forklares med deres evne til å binde seg til spenningsfølsomme kalsiumkanaler i sentralnervesystemet (CNS), spesielt med α2-delta-protein. Dette fører til en reduksjon i frigjøringen av nevrotransmittere i sentralnervesystemet som et resultat av en reduksjon i kalsiumtilstrømning gjennom lukkede kanaler (Bockbrader et.al., 2010).

Gabapentin kan foreskrives som et adjuvans i behandlingen av partielle anfall og postherpetisk nevralgi. Pregabalin brukes til samme behandling som gabapentin og til behandling av fibromyalgi og nevropatisk smerte assosiert med diabetes mellitus, spesielt diabetisk nevropati.

Generelt er farmakokinetikken til begge legemidlene veldig lik, men det er også signifikante forskjeller..

For eksempel er begge medikamentene strukturelt lik aminosyren leucin. Derfor kommer de inn i cellen gjennom systemene for formidlet transport av L-aminosyrer. Dette er den primære absorpsjonsmåten for gabapentin og pregabalin, med unntak av forløperen gabapentin med langsom frigjøring, som vil bli diskutert nedenfor..

Imidlertid er det bekreftet at pregabalin absorberes nesten fullstendig, mens dette ikke er tilfelle for gabapentin. Dette kan være fordi pregabalin har en ekstra absorpsjonsvei, eller det er rett og slett bedre transportert enn gabapentin. I tillegg er absorpsjon av gabapentin begrenset til tynntarmen, mens pregabalin absorberes i tynntarmen og utover, inkludert den stigende tykktarmen..

Gabapentin går sakte og ujevnt inn i blodet, maksimal plasmakonsentrasjon er nådd 3 timer etter administrering. Den maksimale plasmakonsentrasjonen av pregabalin oppnås tre ganger raskere, i gjennomsnitt en time etter administrering.

Absorpsjonen av gabapentin skjer med dannelsen av en metningstopp, mens den danner en ikke-lineær farmakokinetisk graf. Med økende dose øker ikke plasmakonsentrasjonsforholdet, arealet under konsentrasjonstidskurven (AUC) proporsjonalt. I motsetning til gabapentin skjer absorpsjon av pregabalin uten metningstopper og er lineær..

Biotilgjengeligheten til gabapentin tabletter og kapsler i doser på 100 mg hver 8. time er omtrent 80%, mens det ved doser på 1600 mg hver 8. time er bare 27% (Bockbrader et. Al., 2010). Pregabalin er preget av en biotilgjengelighet på mer enn 90% ved en daglig dose på 75 til 900 mg *, fordelt på flere doser.

De estimerte svingningene i biotilgjengeligheten av gabapentin i pasientpopulasjonen er også mer signifikante enn pregabalin. De er 10-15% for pregabalin og 20-30% for gabapentin (Bockbrader et. Al., 2010).

Det ble også observert at matinntaket økte AUC for gabapentin med omtrent 10% uten å endre tiden som kreves for å nå toppkonsentrasjonen (tmax). Derimot påvirker ikke matinntaket denne indikatoren for pregabalin, selv om absorpsjonstiden øker.

Fordelingen av gabapentin og pregabalin er veldig lik. Begge stoffene binder praktisk talt ikke til blodplasma-proteiner, noe som reduserer sannsynligheten for legemiddelinteraksjoner. Begge stoffene er svært hydrofile, med et distribusjonsvolum på 0,8 l / kg for gabapentin og 0,5 l / kg for pregabalin (Bockbrader et al., 2010).

Interaksjoner med andre legemidler er ikke typiske for pregabalin og gabapentin. Begge metaboliseres ikke av enzymene i cytokrom P-systemet og oppløses nesten helt i kroppen (mindre enn 1% gjenstår).

Begge stoffene utskilles hovedsakelig av nyrene. Stoffer som reduserer tynntarmsmotiliteten kan teoretisk øke absorpsjonen av gabapentin. Men siden pregabalin absorberes med mer enn 90%, har endringer i tynntarmsmotilitet liten eller ingen effekt på absorpsjonen..

Farmakodynamikk av pregabalin og gabapentin

Gabapentin og pregabalin er forskjellige i bindingsstyrke og reseptoraffinitet. Pregabalin har større affinitet for α2-delta-protein og en mer uttalt smertestillende effekt ved nevropatisk smerte enn gabapentin (Bockbrader et al., 2010).

En studie utviklet en populasjonsfarmakokinetisk modell som sammenlignet pregabalin med gabapentin (Bockbrader et al., 2010). Forfatterne beregnet medikamentkonsentrasjonsverdier som ville gi halvparten av den maksimale farmakologiske effekten (EC50) og brukte disse verdiene til å estimere styrken til de to medikamentene..

Basert på epilepsistudier er EC50-verdien for pregabalin ca. 9,77 mg / ml, og for gabapentin er den 23,9 mg / ml (Bockbrader et al., 2010). I følge disse dataene er pregabalin omtrent 2,4 ganger kraftigere. Og det kan være enda mer effektivt for nevropatisk smerte.

I studier av postherpetisk neuralgi ble EC50-verdier for pregabalin og gabapentin funnet å være henholdsvis 4,21 mg / ml og 11,7 mg / ml. Basert på dette er aktiviteten til pregabalin sammenlignet med gabapentin høyere enn 2,8 ganger (Bockbrader et.al., 2010).

Pregabalin og gabapentin skiller seg noe ut i dose-responskurver.

Hensikten med et av verkene var å analysere dataene fra andre fase av kliniske studier av gabapentin og pregabalin, samt å bygge en farmakodynamisk modell (Bockbrader et al., 2010). Forfatterne fant at reduksjonen i smerte hos pasienter med postherpetisk nevralgi korrelerte med en økning i dosen av både gabapentin og pregabalin..

Imidlertid ble det funnet et platå i dose-responskurven for gabapentin ved 3600 mg / dag. Til sammenligning fortsatte den smertestillende effekten av pregabalin å øke opp til maksimal dose på 450 mg / dag.

Bruk av pregabalin viste også en raskere økning i dose-responskurven enn gabapentin. I henhold til oppnådde data tilsvarer den daglige dosen på 450 mg pregabalin 3600 mg / dag gabapentin..

Oversettelse fra gabapentin til pregabalin

Målet med en kohortestudie var å demonstrere effekten av å erstatte gabapentin med pregabalin hos pasienter med nevropatisk smerte forårsaket av perifer nevropati (Ifuku et al., 2011). En gruppe pasienter som ble overført fra gabapentin til pregabalin ble overvåket. De oppnådde resultatene ble videre sammenlignet med kontrollgruppen der gabapentin ble brukt. Forfatterne delte også pregabalin-gruppen i undergrupper der responsen på gabapentin var god eller ubetydelig. Den siste dosen gabapentin var på kvelden, og pregabalin ble gitt neste morgen..

Doseringene ble endret i henhold til følgende algoritme:

• gabapentin ≤ 900 mg / dag for pregabalin 150 mg / dag;

• gabapentin 901 mg / dag opp til 1500 mg / dag - pregabalin 225 mg / dag;

• gabapentin 1501 mg / dag opp til 2100 mg / dag - pregabalin 300 mg / dag;

• gabapentin 2101 mg / dag opp til 2700 mg / dag - pregabalin 450 mg / dag;

• gabapentin> 2700 mg / dag - pregabalin 600 mg / dag.

Denne brå medikamentendringen ble generelt godt tolerert av pasientene. I tillegg hadde pasienter behandlet med pregabalin bedre smertekontroll sammenlignet med kontroller..

Å bytte til pregabalin resulterte i mer smertelindring og færre bivirkninger. Dette var spesielt merkbart hos pasienter som tidligere hadde en god terapeutisk respons på gabapentin..

Pasienter som lider av bivirkninger av gabapentin tolereres generelt dårlig av pregabalin. Disse pasientene var mer sannsynlig å måtte slutte å ta pregabalin enn de der både gabapentin og pregabalin forårsaket en terapeutisk effekt..

En annen liten studie sammenlignet smertelindring av gabapentin og pregabalin hos pasienter med postherpetisk nevralgi for å bestemme ekvivalente doser av de to legemidlene (Ifuku et al., 2011).

Pasienter ble byttet fra gabapentin til pregabalin i en dose på 1/6 av den opprinnelige gabapentindosen med samme administrasjonsfrekvens. Pasienter rapporterte lignende smertestillende effekter og bivirkninger, med unntak av økt forekomst av perifert ødem med pregabalin..

Forfatterne konkluderte med at den smertestillende effekten av pregabalin var ca. 6 ganger sterkere enn gabapentins..

Andre studier har sett på metoder for å bytte fra gabapentin til pregabalin. En av dem brukte populasjonsfarmakokinetiske modeller for å teste to mulige ordninger for konvertering fra gabapentin til pregabalin i et forhold på 6 til 1 (Bockbrader et al., 2010).

Den første ordningen innebar en fullstendig overgang fra gabapentin til pregabalin fra neste administrasjonsdag. Den andre ordningen er en trinnvis overgang fra ett medikament til et annet.

I det andre regimet ble dosen av gabapentin redusert med 50%, og 50% av den terapeutiske dosen av pregabalin ble gitt samtidig i 4 dager. Etter det ble gabapentin avsluttet, og pregabalindoseringen ble økt til ønsket.

Denne modellen vurderte overgangen fra gabapentin til pregabalin i forskjellige doser:

• gabapentin 900 mg / dag - pregabalin 150 mg / dag;

• gabapentin 1800 mg / dag - pregabalin 300 mg / dag;

• gabapentin 3600 mg / dag - pregabalin 600 mg / dag.

Begge overgangsregimene har vist seg å være raske og uhindrede, så forfatterne mener at begge reglene er effektive når det gjelder å overføre pasienter fra ett medikament til et annet..

Produksjon

Til tross for lignende farmakokinetiske og farmakologiske egenskaper er det signifikante forskjeller mellom pregabalin og gabapentin. Dermed har pregabalin en mer forutsigbar farmakokinetikk, samt høyere affinitet for reseptorer, høyere aktivitet og en brattere dose-responskurve som ikke danner et platå ved doser som overstiger anbefalt.

Flere studier har vist at pregabalin har færre bivirkninger og kan være mer effektivt for å lindre nevropatisk smerte enn gabapentin. Noen studier har funnet at doseringsforholdet mellom gabapentin og pregabalin er omtrent 6 til 1 når man bytter fra ett medikament til et annet. I tillegg tolereres pasientens raske konvertering fra gabapentin til pregabalin, noe som forbedrer compliance..

Utarbeidet av Larisa Kalashnik

Hva er Gabapentin - en detaljert beskrivelse av medisinen!

Gabapentin er et medikament med en veldig sterk smertestillende effekt, har en god effekt for å lindre smerter som oppstår med lesjoner i sentralnervesystemet. Tenk på stoffets egenskaper, indikasjoner og metoder for bruk.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Legemidlet Gabapentin (Gabapentin) ved virkningsmekanismen skiller seg fra andre legemidler som interagerer med gamma-reseptorer av gamma-aminosmørsyre. Men den har samme struktur som nevrotransmitteren GABA..

Virkningsmekanismen til stoffet er som følger:

• reduksjon i glutamatavhengig neuronal død;
• økt syntese av GABA;
• undertrykkelse av frigjøring av nevrotransmittere i monoamingruppen.

Doseringsform og sammensetning

Instruksjoner for bruk av stoffet Gabapentin inneholder følgende informasjon - den aktive ingrediensen Gabapentin gir en terapeutisk effekt. En kapsel inneholder 300 mg av stoffet.

Produksjonen bruker også:

• kalsiumstearat;
• natriumkarboksymetylstivelse;
• mikrokrystallinsk cellulose.

De hjelper til bedre absorpsjon av medisinen..

Slipp skjema

Produktet er tilgjengelig i form av et hvitt medisinsk pulver, som fylles i kapsler laget i form av gelatin og titandioksid. Du kan også finne kapsler med gul eller grønn farge (avhengig av produsent).

Frigjøringsskjemaet gjør at stoffet kan leveres til magen så raskt som mulig, der det oppløses.

Metode for administrering og dosering

Gabapentin tas strengt på resept. Legemiddelkapslene svelges hele og vaskes med vann, uavhengig av måltidet.

En lavere dose foreskrives vanligvis i begynnelsen og sluttfasen av behandlingen.

Tidsintervallet mellom å ta medisinen er ikke mer enn 12 timer.

Den daglige dosen for hver person er foreskrevet individuelt.

Når tas dette legemidlet?

• med kramper som har oppstått mot bakgrunnen av epilepsi;
• om nødvendig lindring av nevropatisk smerte.

Effektiviteten av Gabapentin er kun bevist ved behandling av partielle anfall lokalisert i en del av hjernen. Hvis angrepene dekker hele hjernen, forårsaker bevissthetstap, blir ikke legemidlet foreskrevet.

Legemidlet er indisert for fokale anfall hos barn (fra 12 år), som en tilleggsbehandling for spesielle resistente former for epilepsi hos barn fra 3 år.

Nevropatiske smerter som manifesterer seg hos diabetikere, alkoholikere, HIV-pasienter er også en grunn til behandling med Gabapentin.

Legemidlet er foreskrevet sammen med antidepressiva som Baklosan og Amitriptylin. Dette tiltaket benyttes når det er nødvendig. Uansett kan resept på Gabapentin bare skrives av en lege.

Gabapentin er foreskrevet i de fleste tilfeller som et antiepileptisk middel. Men bruken av den er kjent i narkologi, i behandlingen av alkoholisme. Og også stoffet kan foreskrives i overgangsalderen for kvinner. Midlet bekjemper hetetokter godt på dette tidspunktet, men det forårsaker døsighet. Det er foreskrevet for alvorlig migrene, samt for dårlig toleranse for hormonbehandling.

Barn under graviditet og amming

Legemidlet skal ikke forskrives til barn under 3 år. Gabapentin er heller ikke foreskrevet hvis pasienten er allergisk mot komponentene..

Er det mulig å forskrive stoffet under graviditet og amming?

Når effekten av stoffet overstiger risikoen, kan utnevnelsen av Gabapentin være berettiget. Det er verdt å merke seg at det i dag er få studier som beviser sikkerheten av stoffets effekt på fosteret og på kroppen til en gravid kvinne..

Viktig! Hvis en kvinne ammer, og hun er foreskrevet for å ta stoffet, bør amming stoppes under behandling med Gabapentin. Kjemikaliene i medisinen overføres til morsmelk.

Søknad om nedsatt nyrefunksjon

Separat bør det sies om bruk av stoffet hos personer med nyresvikt. For å unngå bivirkninger, må behandlingen utføres ekstremt nøye. Hvis det fortsatt er behov for Gabapentin, bør legen justere dosen ved å redusere den..

Bivirkninger av Gabapentin

Studier viser at bivirkninger forekommer hos pasienter under behandling med Gabapentin. De kan manifestere seg fra forskjellige systemer:

• økt blodtrykk og hjertebank
• gastrointestinale lidelser som diaré;
• leukopeni, trombocytopeni;
• kortpustethet, bronkitt;
• synshemming;
• støy i ørene;
• seksuell dysfunksjon.

Hvis pasienten opplever lignende symptomer, bør legen fortelles om det umiddelbart..

Langsiktige bivirkninger fra Gabapentin inkluderer hukommelsestap samt åndedrettsbesvær, muskelsvakhet

Det skal bemerkes at Gabapentin og alkohol er uforenlige. Denne kombinasjonen kan føre til økt manifestasjon av bivirkninger..

Under behandlingen er det bedre å slutte å kjøre bil, siden forvirring og døsighet kan oppstå under behandlingen. Disse forholdene er farlige for sjåføren..

Overdose

Overdosering kan forekomme i sjeldne tilfeller under behandlingen. Hvis du føler deg uvel etter å ha tatt pillene, bør du umiddelbart oppsøke lege. Avdekket tilfeller av overdose når du tar 49g. Følgende symptomer er kjent:

• svimmelhet;
• brudd på talefunksjoner;
• en følelse av dobbeltsyn;
• tap av bevissthet;
• hemmet bevissthetstilstand;
• Symptomer forsvinner med spesialterapi.

Narkotikahandel

Disse stoffene er ofte foreskrevet i kombinasjonsterapi. Ved kombinasjon av medikamentet med krampestillende midler ble det ikke registrert negative tegn. De ble ikke registrert når de interagerer med p-piller (basert på etyløstradiol og noretisteron)..

Med kompleks terapi foreskrives stoffet med følgende medisiner:

1. Fenobarbital.
2. Karmabazepine.
3. Fenytoin.
4. Valproinsyre.

Men det er verdt å merke seg at reaksjonen av dette stoffet til kroppen i tilfelle interaksjon med legemidler av en annen eller lignende handling er tvetydig. Derfor er det viktig å ikke justere behandlingen selv..

Salgsbetingelser og lagring

Gabapentin, som vanligvis koster mellom RUB 340 og 410, selges på et vanlig apotek med resept eller nettbutikk. Kostnaden avhenger av apoteket og byen der medisinen produseres.

Oppbevar dette legemidlet på et tørt sted som er utilgjengelig for barn. Akseptabel temperatur er ikke høyere enn 25 grader. Holdbarhet 2 år.

Ikke bruk etter utløpsdatoen.

Analoger av stoffet Gabapentin

Følgende analoger av stoffet Gabapentin er kjent.

De billigste inkluderer:

1. Pregabalin C3.
2. Lamotrigin.
3. Karbamazepin.

Generiske legemidler som har en lignende terapeutisk effekt:

1. Lamictal.
2. Algika.
3. Tekster.
4. Topamax.

Hva omtaler sier om Gabapentin?

Jeg tar bare Gabapentin i henhold til legen min. Når det oppstår smerter av nevropatisk art, foreskriver nevrologen enten dette legemidlet i riktig dose (Gabapentin 300 mg), eller tabletter med lignende terapeutisk effekt, Lyrica eller Konvalis.

Jeg ble foreskrevet antikonvulsiva på grunn av diagnosen epilepsi. Blant dem var Gabapentin. Anmeldelser for det er stort sett positive. Etter behandling med Gabapentin stoppet krampeanfallene. Hun tok stoffet sammen med Amitriptyline, som deretter ble kansellert av legen. Jeg hørte også positive anmeldelser på stoffet Pregabalin-C3. Disse stoffene kan drikkes i kombinasjonsterapi.

Antikonvulsiva Gabapentin Canon og dets analoger har en veldig god effekt. Mange merker en forbedring i tilstanden etter å ha tatt midler. Fra min egen erfaring vil jeg imidlertid si at selvmedisinering med slike midler er ekstremt farlig med forekomsten av bivirkninger. For å unngå dette er det viktig å konsultere en kompetent nevrolog. Du bør heller ikke slutte å drikke medisinen uten å oppsøke lege, og du bør ikke misbruke den..

Jeg tok Gabapentin-tabletter, som jeg fikk ordin om å kjøpe, da nakken og ryggraden begynte å gjøre vondt. Snart byttet jeg til et annet legemiddel, da legen min sa at stoffene må endres hvis det er behov for å gjennomgå flere kurs. Jeg vet at stoffet ofte er forskrevet "off-label", for behandling av for eksempel migrene eller alkoholisme.

Pillene ble forskrevet til meg av en narkolog for smerter i armer og ben, i ryggmuskulaturen. Det skal bemerkes at effekten av stoffet er sterk. Men minus i alvorlighetsgraden av bivirkningene. Det er viktig å følge doseringsregimet og ikke begynne å drikke 2 kapsler samtidig, det er bedre å starte i det små, da blir det færre ubehagelige øyeblikk.

Legemidlet har god effekt, men på grunn av de lyse bivirkningene vil jeg ikke kunne begynne å ta det igjen. Først drakk jeg stoffet Gababamma, det viste seg å være bedre (hvis vi tar Gabapentin til sammenligning), men kostnaden er 2 ganger høyere.

Så med riktig behandling er stoffet Gabapentin trygt, men du må huske at selvmedisinering eller avslag på behandling uten å varsle legen kan være fulle av konsekvenser.

Gabapentin

Farmakologisk gruppe: antikonvulsiva
Systematisk (IUPAC) navn: 2- [1- (aminometyl) cykloheksyl] eddiksyre
Handelsnavn: Fanatrex, Gabarone, Gralise, Neurontin, Nupentin, Neogab
Juridisk status: kun reseptbelagt
Søknad: muntlig
Biotilgjengelighet: rask
Proteinbinding: mindre enn 3%
Metabolisme: ikke uttrykt
Halveringstid: 5 til 7 timer
Ekskresjon: nyrer
Formel: C9H17NO2
Mol. masse: 171,237 g / mol

Gabapentin (Neurontin) er et farmasøytisk preparat, spesielt en analog av GABA. Opprinnelig utviklet for å behandle epilepsi, er det nå også brukt til å lindre nevropatisk smerte. Det er også mye brukt off-label for å behandle restless legs syndrom, søvnløshet og bipolar lidelse. Det er imidlertid bekymringer for kvaliteten på studier for en rekke sykdommer.

Medisinsk bruk

Gabapentin brukes primært til behandling av kramper, nevropatisk smerte, inkludert hjernerystelse og hetetokter. Det er imidlertid bekymringer om kvaliteten på forskningen om bruk av legemidlet til behandling av migrene, bipolar lidelse og smerte..

Gabapentin gir betydelig smertelindring hos omtrent en tredjedel av pasientene som tar det mot fibromyalgi og kronisk nevropatisk smerte. Imidlertid utvikler to tredjedeler av pasientene bivirkninger når de tar stoffet. Gabapentin er effektivt ved postoperativ bruk av anestesi og i nevropatiske smerter på grunn av kreft. Legemidlet er ikke effektivt for behandling av HIV-assosiert sensorisk nevropati. Når det brukes til å behandle nevropatisk smerte, er stoffet ikke overlegen karbamazepin. Legemidlet har en effekt lik Pregabalin og er rimeligere. Effektiviteten av legemidlet er ikke fastslått ved behandling av komplekst regionalt smertesyndrom eller for forebygging av migrene.

Kramper

Gabapentin er godkjent i flere land for behandling av partielle anfall. De tilgjengelige dataene bekrefter effektiviteten av medikamentet ved behandling av partielle og blandede anfallssykdommer, men det er ikke tilstrekkelige data om bruken av den ved generalisert epilepsi.

Andre bruksområder

Det er noen bevis for fordelene ved å bruke stoffet i ervervet pendel nystagmus og infantil nystagmus, men ikke i intermitterende vekslende nystagmus. Gabapentin kan brukes til å kontrollere symptomene på overgangsalderen. Legemidlet kan være effektivt for å redusere smerte og spastisitet ved multippel sklerose. Gabapentin er ikke effektivt ved uttak av alkohol, og en røykesluttstudie har vist blandede resultater. Gabapetin er effektivt mot kløe på grunn av nyresvikt (uremisk kløe).
Gabapetin brukes off-label for å behandle psykiatriske lidelser. Tallrike studier viser at stoffet er ineffektivt når det brukes alene som en stemningsstabilisator for bipolar lidelse, og har derfor ingen terapeutisk fordel til tross for færre bivirkninger sammenlignet med legemidler som brukes til bipolar lidelse som litium og valproinsyre. Gabapentin brukes til å behandle angst assosiert med bipolar lidelse og restless legs syndrom og søvnløshet. Legemidlet har begrenset effekt ved behandling av tilstander som sosial angstlidelse og tvangslidelse, og ved behandlingsresistent depresjon. Gabapentin er ikke en effektiv behandling for tinnitus.

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene av Gabapentin hos voksne pasienter inkluderer svimmelhet, tretthet, vektøkning, døsighet og perifert ødem (hevelse i lemmer); disse bivirkningene ses hovedsakelig ved høyere doser hos eldre mennesker. I tillegg kan barn i alderen 3 til 12 oppleve milde til moderate humørsvingninger, fiendtlighet, konsentrasjonsvansker og hyperaktivitet. Til tross for at dette sjelden observeres, er det rapportert om flere tilfeller av levertoksisitet i litteraturen. Pasienter med nyreinsuffisiens bør bruke Gabapetin med forsiktighet på grunn av mulig akkumulering og toksisitet av legemidlet. Hos rotter ble det observert en økning i dannelsen av adenokarsinom under prekliniske studier, men den kliniske betydningen av disse resultatene er fortsatt usikker. Gabapentin er også kjent for å forårsake kreft i acinarcellene i bukspyttkjertelen hos rotter, muligens ved å stimulere DNA-syntese. Disse svulstene påvirker ikke rottenes levetid og metastaserer ikke..

Selvmord

Det er kjent at inntak av gabapentin kan ha vært assosiert med økt risiko for selvmord eller voldelig død. I 2009 utstedte den amerikanske FDA en advarsel om økt risiko for depresjon og selvmordstanker og selvmordstanker hos pasienter som tar Gabapentin sammen med andre antikonvulsiva midler, og anbefaler endringer i emballasjen til disse legemidlene. I juli 2009 ble Gabapentin-produsenten (Pfizer) tiltalt for Gabapentins selvmordsrisiko.

Opphør av opptak

Inntak av Gabapentin bør ikke stoppes plutselig etter langvarig bruk. Uttak brått eller raskere kan forårsake abstinenssymptomer som ligner på alkohol- eller benzodiazepinuttak. Gradvis reduksjon av dosen over uker eller måneder bidrar til å minimere eller forhindre abstinenssymptomer. Bivirkninger rapportert i medisinsk litteratur etter seponering av Gabapentin inkluderer søvnløshet, angst, uro, desorientering, forvirring, lysfølsomhet, svette, hodepine, hjertebank, høyt blodtrykk, brystsmerter og influensalignende symptomer. I ett tilfelle fikk plutselig seponering av høye doser Gabapentin pasienten til å få et anfall uten historie med epilepsi..

Overdose

Utilsiktet eller forsettlig overdose kan føre til døsighet, tåkesyn, sløret tale og døsighet eller koma. Serumgabapentinkonsentrasjoner kan måles for å bekrefte diagnosen.

Farmakologi

Gabapentin ble opprinnelig syntetisert for å etterligne den kjemiske strukturen til nevrotransmitteren gamma-aminosmørsyre (GABA), men den virker ikke på de samme reseptorene i hjernen. Det er fortsatt ukjent hvordan stoffet har sine smertestillende effekter. Legemidlet kan samhandle med spenningsstyrte kalsiumkanaler. Gabapentin binder seg til α2δ-underenheten (1 og 2) og forårsaker en reduksjon i kalsiumstrømmer. En annen mulig virkningsmekanisme, rapportert av Ben Barres og kollegaer i Cell i 2009, er at Gabapentin stopper dannelsen av nye synapser..

Virkningsmekanismen

Gabapentin samhandler med spenningsstyrte kalsiumkanaler i kortikale nevroner. Gabapentin øker den synaptiske konsentrasjonen av GABA, forbedrer GABA-responsen på ikke-synaptiske steder i nevronvev og reduserer frigjøringen av mono-amin-neurotransmittere. Spesielt Gabapentin virker ved å redusere aksonens eksitabilitet målt ved endringer i amplituden til presynaptisk aktivitet i CA1 hippocampus. Det gjør dette gjennom sin binding til de presynaptiske NMDA-reseptorene. Andre studier har vist at de antihyperalgetiske og antiallodyniske virkningene til Gabapentin medieres av det nedadgående noradrenerge systemet, som aktiverer alfa2-adrenerge reseptorer i ryggraden. Gabapentin har også vist seg å binde og aktivere adenosin A1-reseptorene.

Samfunn og kultur

Salg

Det mest kjente merket Gabapentin er Neurontin fra Pfizers datterselskap, Parke-Davis. Et annet Pfizer-datterselskap, Greenstone, produserer generiske Gabapentin. I desember 2004 ga FDA endelig godkjenning for et generisk ekvivalent til Neurontin fra det israelske firmaet Teva. Neurontin er et av Pfizers bestselgende medisiner og var et av de 50 mest foreskrevne legemidlene i USA i 2003. Imidlertid fikk Pfizer stor kritikk over markedsføringen av Neurontin og ble stilt for retten. Selskapet ble beskyldt for å frigjøre stoffet til formål som ikke er godkjent av FDA. I dag brukes stoffet til å behandle migrene, selv om det ikke ble godkjent for slik bruk allerede i 2004.

FDA-godkjenning

Gabapentin ble opprinnelig godkjent av det amerikanske FDA i 1994 for bruk som et hjelpestoff for å kontrollere partielle anfall (effektivt når det brukes i kombinasjon med andre antikonvulsiva midler). I 2002 ble stoffet godkjent for behandling av postherpetisk neuralgi (nevropatisk smerte i herpes zoster).

Prosedyre, rettstvist

Selskapet som produserer Neurontin har møtt mange søksmål knyttet til blant annet den ulovlige markedsføringen av bruken av stoffet off-label. I det første tilfellet (Franklin mot Parke-Davis) saksøkte søkeren, David Franklin, selskapet for falsk informasjon om produktemballasje, og handlet på vegne av den føderale regjeringen. Retten dømte selskapet til en bot på 430 millioner dollar, hvorav Franklin personlig mottok 24 millioner dollar i anerkjennelse for sin rolle i å løse saken. Populariteten til stoffet Neurontin blant leger skyldes den utbredte annonseringen av ulovlig bruk av stoffet, som Pfizer ble funnet skyldig i. Selskapet har markedsført stoffet gjennom rådgivende styrer, konsulentmøter og andre møter med fagpersoner i medisinsk utdannelse i dekke av uavhengige tredjepartsorganisasjoner, valgte meningsledere, utdanningsorganisasjoner og akademier. Kaiser Foundation Health Plan v. Pfizer bemerket at "Neurontin har vist seg i kliniske studier ikke å være effektive mot nevropatisk smerte ved smertefull diabetisk perifer neuropati (DPN) og postherpetisk neuralgi (PHN).".

Ulovlig forfremmelse

Off-label bruk av Gabapentin hos psykiatriske pasienter har også blitt gjort ulovlig. Mens noen små, ukontrollerte studier på 1990-tallet (hovedsakelig finansiert av produsenten av Gabapentin) viste at Gabapentin kunne være en lovende behandling for bipolar lidelse, har andre, nyere og nærmere kontrollerte studier vist at stoffet er mindre effektivt enn eller lik placebo. Legemiddelfirmaet Pfizer har innrømmet brudd på FDA-retningslinjene når det gjelder å markedsføre et legemiddel for bruk utenfor Gabelentin. I tillegg beordret FDA selskapet å advare legemidlet om en svart boks om at: "Å ta antiepileptika, inkludert Neurontin, øker risikoen for selvmordstanker eller oppførsel." Til tross for kontroversen, fortsetter mange psykiatere å foreskrive stoffet. Det brukes ofte som et alternativt legemiddel når bivirkningene av mer effektive stemningsstabilisatorer som litium er utålelige for pasienten. Legemidlet blir ofte foreskrevet som et adjuvans når bruken av ett medikament ikke gir tilstrekkelig positive resultater. 25. mars 2010 rapporterte Reuters at “Pfizer Inc. brutt den føderale RICO (Racketed Capital Investment Act) ved reklamekampanje for epilepsimedikamentet Neurontin... Federal RICO tredobler automatisk boten og Pfizer vil til slutt måtte betale $ 141 millioner. Saken vedrører en søksmål anlagt av Kaiser Foundation Health Plan Inc. Selskapet “ble villedet da det ble uttalt at Neurontin var effektivt i behandling av migrene, bipolar lidelse og andre tilstander. Pfizer sier at legene til Kaiser fortsatt anbefaler stoffet til dette formålet. ” Bloomberg News (3/26/10, Van Vooris, Lawrence) la til at "under søksmål sa Pfizer at Kaiser-leger fortsatte å forskrive legemidlet selv etter at Pfizer inngav et krav fra 2005 fra forsikringsselskapet. Ifølge Pfizer-advokater beskriver forsikringsselskapets nettside fortsatt Neurontin som et middel for behandling av nevropatisk smerte. The Wall Street Journal (3/26/10, Camp) siterer Pfizer-talsmann Christopher Loder: "Vi er skuffet over dommen og vil anke." Senere la han til at "dommerens dom og kjennelser er i strid med fakta og lov.".

Franklin v. Pfizer-saken

Etter noen estimater er omtrent 90 prosent av Neurontin-reseptene for off-label bruk. Mens bruk utenfor merkevare ofte blir praktisert for en rekke medikamenter og er lovlig, er det ulovlig å annonsere for slik bruk. I 2004 gikk Warner-Lambert med på å erkjenne skyld og betale 430 millioner dollar i bøter for å avgjøre sivile og straffbare anklager mot ulovlig markedsføring av Neurontin for off-label bruk. En påfølgende søksmål pågår. 2004-boten var en av de største i USAs historie. New York-statens domstoler nektet for eksempel å sertifisere offerklassen for off-label Neurontin-brukere fordi ingen skadelige medikamenteffekter kunne fastslås. University of California, San Francisco (UCSF) har arkivert og gjennomgått dokumenter, og har gitt ut informasjon om ulovlig reklame og markedsføring av narkotika. Det er for tiden flere rettssaker mot folk som har tatt Gabapentin off-label for bipolar lidelse og som har forsøkt selvmord med hell eller mislykket siden da.

Rekreasjonsbruk

Selv om Gabapentin ikke er et kontrollert stoff, kan det forårsake psykoaktive effekter som kan være forbundet med fritidsbruk av stoffet. Selv i små doser har Gabapentin vist seg å redusere akutt smerte og angst. Store doser kan føre til at brukeren blir følelsesløs og til og med fullstendig følsomme. Ved fritidsbruk utvikler toleransen mot Gabapentin ekstremt raskt, med brukere som ofte dobler dosen 1-2 dager etter den første rekreasjonsdosen. Selv om stoffet antas å ha lite eller ingen muligheter for misbruk, blir det ofte brukt som stoff i nordlige kanadiske samfunn og blant innsatte i California stats fengsler. Imidlertid er Pregabalin, et påfølgende produkt av Pfizer, et Schedule V-kontrollert stoff i USA..

Nevrokognitive effekter ved interaksjon med andre stoffer

Alkoholavhengighet

Til tross for at det med en skarp abstinens av Gabapentin utvikler seg mange ubehagelige symptomer, ble det gjennomført en studie av felles bruk av Gabapentin og Flumazenil (en benzodiazepinantagonist) for å måle kognitiv funksjon hos individer i den innledende fasen av alkoholavhengighet. Studien fokuserte på GABA og glutamatsignalering ved alkoholuttak. Studien viste en forbedring i responshemming. Studien inkluderte mer enn 60 deltakere med alkoholavhengighet. Resultatene var moderate; Gabapentin og Flumazenil forbedret inhiberingsgraden litt i de tidlige stadiene av tilbaketrekning, i tråd med mange av deltakernes personlige tilbakemeldinger. Imidlertid er kvaliteten på den totale effekten kontroversiell, og det kan ikke sies at inntak av stoffet bidrar til å unngå tilbakefall av alkohol. Legemidlet har imidlertid potensial til å redusere tidlige abstinenssymptomer når det tas i kombinasjon med benzodiazepinreseptorantagonister.

Kokainavhengighet

Henvisninger til Gabapentin finnes ofte på fora og nettsteder dedikert til stoffopplevelser. Legemidlet har blitt sett på som et stoff for å redusere kokainavhengighet eller for å stoppe kokainbruk på grunn av dets innvirkning på GABA. I en studie fikk ni pasienter med symptomer på kokainuttak i en klinisk setting gabapentin i 24 uker. Forskning har vist at gabapentin kan redusere kokainbehov hos avhengige pasienter, spesielt tidlig (i løpet av de første ukene) av ethvert forsøk på å stoppe kokainbruk.

Varemerker

Gabapentin markedsføres under en rekke merkenavn av forskjellige leverandører, inkludert Neurostil, Neurontin, Fanatrex, Gabarone, Gralise, Nupentin og Gabrion.

Skjemaer

Gabapentin kommer i form av:

Inaktive ingredienser i kapsler inkluderer laktose, maisstivelse og talkum.

Inaktive tablettingredienser inkluderer poloxamer 407, kopolyvidon, maisstivelse, magnesiumstearat, hydroksypropylcellulose, talkum, kandelillavoks og renset vann. Inaktive ingredienser i oral oppløsning inkluderer glyserin, xylitol, renset vann og kunstige smaker.

Relaterte medisiner

Som en etterfølger av Gabapentin har Park-Davis utviklet et medikament som heter Pregabalin. Etter at Pfizer kjøpte Warner-Lambert, begynte det å markedsføre et pregabalin-legemiddel kalt Lyrica. Pregabalin har en struktur som ligner på Gabapentin. Pfizers neste utvikling, Atagabalin, er testet som en behandling for søvnløshet.

Veterinær bruk

Gabapentin brukes også i veterinærmedisin, men preparater (spesielt flytende former) for human bruk kan inneholde søtningsmiddelet xylitol, som er giftig for hunder. Ved veterinær bruk av legemidlet hos mennesker, må det utvises spesiell forsiktighet.

Tilgjengelighet

Gabapentin brukes til å behandle nevropatisk smerte; partielle anfall med sekundær generalisering og uten det; som et ekstra middel i behandlingen av partielle anfall med og uten sekundær generalisering. Reseptert på resept.

Erstatninger for Pregabalin

Narkotikabruk forårsaker uopprettelig helseskade og er livsfarlig!

Pregabalin er et medikament basert på gamma-aminosmørsyre. Mer informasjon om egenskapene til pregabalin finner du i artikkelen "Pregabalin tabletter - hva er det til?" Blant lignende stoffer er stoffet preget av uttalte psykotrope egenskaper ved kort handling..

Medisinske analoger - generiske eller erstatninger, dette er legemidler som inneholder derivater av den aktive ingrediensen i det opprinnelige legemidlet under samme eller et annet navn. Videre sammenfaller de farmasøytiske egenskapene til basekomponenten i begge tilfeller delvis eller fullstendig. Hjelpesammensetningen til det opprinnelige legemidlet og det generiske legemidlet kan være forskjellig, men begge legemidlene kan brukes til behandling av samme sykdom.

Tenk på hvilke billige erstatninger eller analoger av Pregabalin som finnes.

Hva er OTC-kolleger for?

Reseptfrie erstatninger for originale medisiner kan kjøpes i apotekskjeder uten å presentere medisinsk resept. Det antas at takket være dem er det mulig å eliminere noen irriterende symptomer og kurere individuelle sykdommer, utenom spesialistkontoret.

Slike handlinger krever et visst ansvar og sunn fornuft fra en person, siden vi bokstavelig talt snakker om selvmedisinering, oppmuntret av tilgjengeligheten av reseptfrie medisiner..

WHO mener at alle medisiner som selges uten resept, bør være godt kjent for befolkningen, inkludert i førstehjelpsutstyret hjemme og ikke ha en giftig og systemisk effekt på kroppen. Vi lister opp de kliniske tilstandene der bruk av reseptfrie analoger er mulig:

• lett ubehag, smerte;
• forkjølelse, SARS;
• gastrointestinale sykdommer (halsbrann, kvalme, flatulens, diaré, forstoppelse);
• hypo- og vitaminmangel;
• spenning, angst, problemer med å sovne;
• milde til moderate allergiske reaksjoner (kløe, urtikaria, allergisk rhinitt og konjunktivitt);
• skade på hud og slimhinner.

For noen år siden ble Pregabalin og dets analoger gitt ut fra apotek uten resept. Flere tilfeller av stoffets bruk i rekreasjonsøyemed og den økte populariteten til stoffet i stoffmiljøet førte til en revisjon av loven - Helsedepartementet forbød salg av Pregabalin og dets erstatninger basert på det samme aktive stoffet uten å presentere resept. I dag er stoffet forbudt på det frie markedet, og kjøpet er allerede ulovlig..

Over-the-counter smertestillende

Hovedindikasjonen for utnevnelsen av Pregabalin er akutt smertesyndrom eller nevropatisk smerte assosiert med skade på det sentrale eller perifere nervesystemet. Legemidlet kan brukes som monoterapi og i kombinasjon med andre medisiner som ikke kan erstatte virkningen av Pregabalin.

Figur: 1: Indikasjoner for bruk av pregabalin

OTC-erstatninger for gamma-aminosmørsyre, som har en annen strukturell struktur, inkluderer løsninger for injeksjon basert på diklofenak, nimesulid og ketoprofen. Injiserbare stoffer fungerer raskere og mer effektivt mot smerter sammenlignet med tabletter og aktuelle produkter.

Ved behandling av epilepsi brukes Pregabalin som et tilleggsmedisin med antikonvulsive og angstdempende effekter, i kombinasjon med de viktigste antiepileptiske legemidlene. Alle medisiner med antikonvulsiv aktivitet selges i apotekskjeder på resept, siden de har et høyt potensial for utvikling av avhengighet eller avhengighet..

Det er umulig å finne en tilsvarende erstatning for Pregabalin blant OTC-analoger basert på andre strukturelle komponenter, men du kan velge milde beroligende midler av syntetisk og planteopprinnelse, som på grunn av sin beroligende effekt forhindrer eller reduserer risikoen for å utvikle epileptiske anfall og angst.

Disse inkluderer Tenoten, Afobazol, preparater basert på pion, moderurt og baldrian. De børsnoterte fondene erstatter ikke Pregabalin, men de takler godt nervøsitet, søvnløshet, muskelhypertoni og andre forhold før smerter og anfall.

Den verste konsekvensen er irreversibel mental forverring

Det er nødvendig å gjenkjenne avhengigheten så tidlig som mulig og begynne å behandle den.

Aktive erstatninger

Når du velger strukturelle analoger av gamma-aminosmørsyre, er det viktig å vite hvilke medisiner som inneholder pregabalin. Etter det må du bestemme hvilket legemiddel som er planlagt å bli kjøpt - billigere eller dyrere, men fra et pålitelig farmasøytisk selskap. Analoger av originale legemidler er offisielt godkjent av WHO, men samtidig er det umulig å hevde at de også er effektive og trygge.

Og mye avhenger av produsenten. Hvis et farmasøytisk selskap nøye overvåker kvaliteten på produksjonen av medisiner, vil analoger praktisk talt ikke gi etter for de originale medisinene når det gjelder terapeutiske evner. I dag er det generelt akseptert at generiske legemidler av høyeste kvalitet produseres av farmasøytiske bekymringer i USA og europeiske land, mindre effektive - av landene i Øst-Asia, India, Kina..

Vi foreslår at du vurderer listen over Pregabalin-analoger presentert i hyllene til innenlandske apotek. Kostnadene, samt det terapeutiske potensialet og kvaliteten, kan variere, men de selges alle på resept..

Fenibut

Nootropisk middel basert på aminofenylsmørsyre. Fenibut har angstdempende aktivitet og tilhører gruppen av psykotrope legemidler som er foreskrevet for nevrotiske og nevralgiske lidelser. Verktøyet aktiverer metabolske prosesser i hjernen, normaliserer overføring av nerveimpulser og forbedrer hjernens sirkulasjon, og gir en antikonvulsiv, beroligende og antioksidant effekt. Når det tas sammen med Pregabalin, forbedrer og forlenger Phenibut antiepileptiske, smertestillende og angstdempende effekter.

Legemidlet har en positiv effekt på søvn og kognitive funksjoner, reduserer følelsen av frykt og angst. Det har en rask og langvarig terapeutisk effekt. Phenibut er godkjent for bruk fra 2 år, men til tross for dette kan den i dag kun kjøpes med resept..

Anvifen

Anvifen, som Phenibut, er basert på aminofenylsmørsyre, det vil si at det er dets strukturelle analog. Legemidlet letter overføring av nerveimpulser i hjernen, og har en positiv effekt på hjernens sirkulasjon ved å gjenopprette metabolismen. Det har en beroligende, antiplatelet og antikonvulsiv effekt, reduserer vaso-vegetative symptomer - hodepine, søvnproblemer, irritabilitet, angst. Når det tas sammen med Pregabalin, forlenger og forbedrer de antikonvulsive, smertestillende og angstdempende effekter av gamma-aminosmørsyre.

Anvifen anbefales for søvnløshet, søvngang, nattangstsyndrom, asteniske og nevrotiske tilstander, enurese, nedsatt mental ytelse, som en del av kompleks antikonvulsiv terapi og i rusavhengighet for personer med alkoholuttak for å eliminere psykopatiske lidelser. Legemidlet deles ut på resept.

Figur: 2: Indikasjoner for bruk av Anvifen

Noofen

Noofen er en representant for gruppen av nootropics eller neurometabolic sentralstimulerende midler som har en positiv effekt på hjernen og høyere mentale funksjoner. De aktive ingrediensene er aminofenylsmørsyre og fenyletylamin. Legemidlet lindrer manifestasjoner av angst og frykt, forbedrer fysiske og mentale evner, har en gunstig effekt på søvn, eliminerer hodepine og har en krampestillende effekt..

Noofen brukes til enurese og stamming hos barn, søvnløshet, asteniske og angstneurotiske lidelser, dysfunksjoner i det vestibulære apparatet, i narkologi som en del av kombinasjonsterapi for å korrigere alkoholuttakssyndrom. Som de fleste nootropics er Noofen et komplekst medikament, dets bruk kan ledsages av bivirkninger fra fordøyelses-, nervesystemet og immunforsvaret, slik at du ikke kan kjøpe stoffet uten resept fra legen..

Figur: 3: Indikasjoner for bruk av Noofen

Seizar

En analog av Pregabalin basert på lamotrigin, en komponent med antikonvulsiv effekt. Ved å binde til spenningsstyrte natriumkanaler reduserer stoffet frigjøring av eksitasjonsformidlere, spesielt glutamat, i synaptiske spalter, og forhindrer dannelsen av epileptiske utslipp i hjernen.

I tillegg til den antikonvulsive effekten, lindrer Seizar irritabilitet og impulsivitet, normaliserer humøret hos personer med bipolare og schizoaffektive lidelser. Hovedindikasjonen for utnevnelsen er behandlingen av epilepsi hos barn og voksne, mens Seizar kan brukes som monoterapi eller i kombinasjon med andre medisiner. Du kan kjøpe stoffet på resept.

Lamitor

Et legemiddel basert på lamotrigin, en komponent som blokkerer aktiviteten til spenningsstyrte natriumkanaler i presynaptiske nevroner. Legemidlet hemmer syntesen av nevrotransmittere, primært glutaminsyre, som bidrar til epileptiske anfall.

Lamitor regnes som nærmest mulig ikke-strukturell analog av Pregabalin eller Lyrica, da den kan foreskrives for partielle anfall, depresjon og bipolare lidelser. I likhet med de originale stoffene selges produktet strengt i henhold til legens resept..

Figur: 4: Indikasjoner for bruk av Lamitor

Gabagamma

Gababamma og Pregabalin brukes som krampestillende midler og medikamenter som lindrer nevropatisk smerte, men til tross for lignende indikasjoner har medisiner en annen strukturell struktur, noe som betyr en annen liste over terapeutiske alternativer, en liste over kontraindikasjoner og bivirkninger. Gababamma har lignende egenskaper som gamma-aminosmørsyre, men det påvirker ikke GABA-metabolismen og er dårligere i styrke og effektivitet enn Pregabalin..

Gabagamma brukes mot nevropatisk smerte, spesielt fibromyalgi, i onkologi for å lindre smerter hos kreftpasienter, i rusavhengighetspraksis ved eliminering av alkohol- og medikamentabstinenssymptomer, med partielle anfall, epilepsi og migrene.

Figur: 5: Indikasjoner for bruk av Gabagamma

Gabapentin kapsler

Gabapentin er en erstatning for Pregabalin fra en indisk eller russisk produsent, brukt mot nevropatisk smerte, partielle anfall og epilepsi, postherpetisk nevralgi, og i narkologi for legemiddel- og alkoholuttak. Strukturelt sett ligner det aktive stoffet Gabapentin gamma-aminosmørsyre, men stoffet kan ikke direkte blokkere GABA-reseptorer, som Pregabalin eller Lyrica..

I tillegg er Gabapentin foreskrevet i overgangsalderen for å forhindre hetetokter i overkroppen og hodet. Legemidlet forårsaker ikke abstinens og avhengighet, derfor er listen over kontraindikasjoner og bivirkninger mye mindre enn Pregabalin. Til tross for dette kan Gabapentin kapsler kjøpes strengt i henhold til legens resept..

Ring, så får du tid til å redde din kjære!

Hver dag kan være den siste!

• Rundt klokka
• Anonymt
• Er gratis

Pregabalin Canon

Strukturell analog av Pregabalin, produsert av en innenlandsk produsent. Forskjellen mellom den opprinnelige Pregabalin og Pregabalin Canon ligger i råvarene som brukes, graden av rensing, hyppigheten av uønskede reaksjoner, kostnadene og produsenten. Instruksjoner for bruk for Pregabalin Canon er basert på det opprinnelige legemidlet Pregabalin.

Finlepsin og karbamazepin

Finlepsin og karbamazepin er ikke-strukturelle generiske legemidler av Pregabalin basert på karbamazepin, foreskrevet som antikonvulsiva og smertestillende. Deres ekstra terapeutiske potensiale inkluderer normotimal, antidiuretisk og angstdempende effekt. Legemidlene forhindrer overdreven syntese av glutaminsyre, som har en uttalt stimulerende effekt.

Derfor brukes karbamazepin og finlepsin i narkologi for å lindre avholdenhet fra legemiddeluttak og alkoholisk psykose, med akutte maniske tilstander og fobier, affektive lidelser, trigeminusnevralgi, epilepsi og kramper av ikke-epileptisk opprinnelse (for eksempel i tilfelle multippel sklerose).

I likhet med Pregabalin, kan Finlepsin og Carbamazepine kun kjøpes på resept på grunn av streng medisinsk ansvarlighet. Hvilket medikament du skal velge - legen bestemmer, og denne avgjørelsen avhenger av sykdommen og pasientens generelle tilstand, om han har kontraindikasjoner mot en eller annen aktiv ingrediens, etc..

Depakine Chrono

Et antikonvulsivt middel som har beroligende, normotimiske og muskelavslappende effekter. Hovedkomponenten i Depakine Chrono er valproinsyre, som hjelper til med å forebygge og lindre anfall i enhver form for epilepsi. I tillegg har stoffet anti-angst og anti-maniske effekter, derfor er det foreskrevet i behandlingen av affektive lidelser..

Det er bevist at Depakine Chrono ikke provoserer narkotikaavhengighet og ikke forårsaker avhengighet. Før du bruker stoffet, er det nødvendig å konsultere en nevropatolog, psykolog, psykoterapeut og revmatolog. Produktet er ikke kompatibelt med etylalkohol og antipsykotika.

Restriksjoner på behandlingen

Pregabalin og dets analoger er valgt i henhold til indikasjoner og administrasjonsmåte. Selv om de ikke tilsvarer hverandre, skiller de seg i strukturelle egenskaper og virkningsmekanisme, kjemiske interaksjoner og en liste over bivirkninger. Du kan unngå uønskede reaksjoner ved å følge anbefalingene fra en spesialist.

Den behandlende legen foreskriver medisiner som tar hensyn til pasientens alder (de fleste antikonvulsiva midler, inkludert Lyrica og Pregabalin, er kontraindisert hos personer under 18 år), tilstedeværelsen av overfølsomhet overfor visse komponenter i legemidlet og faktumet om graviditet og amming. Dette er de viktigste begrensningene der mottak av Pregabalin og dets analoger kan avbrytes..

Det anbefales også å avbryte behandlingen hvis følgende symptomer oppstår:

• alvorlig muskelsvakhet;
• svimmelhet og bevegelseskoordinasjonsforstyrrelser;
• forvirring, besvimelse;
• innsnevring av elevene;
• kortpustethet, kortpustethet;
• vedvarende reduksjon i kroppstemperatur;
• leppens cyanose, blekhet i huden;
• tap av appetitt, kvalme, oppkast;
• bradykardi eller langsom hjertefrekvens;
• hodepine, migrene;
• forstyrrelser i syns- og hørselsorganene;
• tørr i munnen.

Noen av de listede symptomene er en grunn til øyeblikkelig henvisning til en spesialist. Etter å ha analysert situasjonen, vil legen gjøre justeringer i behandlingsregimet eller velge et tryggere generisk legemiddel med passende terapeutiske egenskaper.

Evaluering av effektiviteten til analoger

De listede generiske legemidlene til Pregabalin har lignende kliniske og farmakologiske egenskaper. Ved å ta et valg fokuserer legen på overvekt av et visst symptomatisk kompleks i det kliniske bildet av sykdommen. Behandling av fibromyalgi og nevropatisk smerte bør ledsages av bruk av medisiner som raskt kan lindre smertesyndrom og ha langvarig effekt.

Den smertestillende effekten av Pregabalin og de fleste erstatningene varer i omtrent 24 timer, mens stoffene stopper selv de mest intense smertene og forhindrer utviklingen av epileptiske anfall. Virkningsmekanismen til medikamenter på sentralnervesystemet vil variere på grunn av forskjellen i de aktive komponentene, men mange medikamenter tolereres godt av pasienter, noe som forbedrer deres velvære på kort tid. Pregabalin og dets analoger er vellykket kombinert med andre smertestillende og angstdempende medisiner.

I apotekskjeder er salg av Pregabalin og Lyrica uten resept forbudt, denne regelen gjelder også for de fleste generiske legemidler. Behandling som foreskrevet av en spesialist vil bidra til å unngå grove bivirkninger og overdosering, mens den terapeutiske effekten av medisiner vil være mer uttalt.

Liste over referanser:

1. Rokhlina M.L., Boginskaya D.D., Usmanova N.N., Mokhnachev S.O.Misbruk av legemiddelderivater.
2. Tetenova E. Yu., Nadezhdin A. V., Kolgashkin A. Yu. Misbruk av pregabalin: foreløpig informasjon og gjennomgang av bevis, 2012.
3. Krupitsky E.M. Bruk av krampestillende midler uten resept: avhengighetssyndrom eller selvmedisinering? // "Manage Pain" -magasinet. - 2016. - Nr. 2. april. - S. 11-12.
4. Chiechio S, Zammataro M, Caraci F, Rampello L, Copani A, Sabato AF, Nicoletti F. Pregabalin i behandlingen av kroniske smerter: en oversikt. Clin Drug Investig. 2009; 29: 203-213.
5. Potensial for misbruk eller omledning av Pregabalin etter tidligere rusmiddelsøkende oppførsel Frank A. Filipetto, DO Christopher P. Zipp, DO Joshua S. Coren, DO, MBA 2010.

Narkotikabruk forårsaker uopprettelig helseskade og er livsfarlig!