Gabapentin instruksjoner, beskrivelse og anmeldelser

1. Viktig informasjon
2. Før du tar dette legemidlet
3. Hvordan ta gabapentin?
4. Hva skjer hvis jeg savner en dose?
5. Hva skjer hvis jeg overdoser?
6. Hva du skal unngå når du tar gabapentin?
7. Gabapentin bivirkninger
8. Informasjon om dosering av Gabapentin
9. Hvilke andre legemidler vil påvirke gabapentin?
10. Hvor kan jeg få mer informasjon?
11. Videoer om Gabapentin

Generisk navn: gabapentin (GA ba PEN tinn)
Handelsnavn: Gralise, Horizant, Neurontin, Gabarone

Hva er Gabapentin?

Gabapentin er et antiepileptisk legemiddel også kalt et antikonvulsivt middel. Det påvirker kjemikaliene og nervene i kroppen som er involvert i anfall og noen typer smerter.

Gabapentin brukes til voksne for å behandle nevropatisk smerte (nervesmerter) forårsaket av herpesvirus eller helvetesild (helvetesild).

Horisontalt merke av gabapentin brukes også til å behandle restless legs syndrom (RLS).

Neurontin-merket med gabapentin brukes også til å behandle anfall hos voksne og barn som er minst 3 år gamle.

Bruk bare merket og formen av gabapentin som legen din har forskrevet. Sjekk medisinen hver gang du får påfyll på apoteket for å være sikker på at du har mottatt riktig form for dette legemidlet.

Viktig informasjon

Følg alle anvisningene på etiketten og emballasjen. Fortell hver av helsepersonellene om alle dine medisinske tilstander, allergier og alle medisiner du bruker.

Påminnelser om overgangsalder på lysbildefremvisning - Hva hver kvinne bør vite

Før du tar dette legemidlet

Du bør ikke bruke gabapentin hvis du er allergisk mot det.

For å sikre at gabapentin er trygt for deg, fortell legen din dersom du har:

Nyresykdom (eller hvis du er i dialyse);

Epilepsi eller annen anfallsforstyrrelse;

En historie med depresjon, humørsykdommer, narkotikamisbruk eller selvmordstanker eller handlinger;

hjertesykdom; eller

(For RLS-pasienter) hvis du er en sovende på dagtid eller jobber nattevakt.

Noen mennesker har selvmordstanker mens de tar denne medisinen. Legen din må sjekke fremgangen din ved regelmessige besøk mens du bruker gabapentin. Familien din eller andre omsorgspersoner bør også være oppmerksomme på endringer i humør eller symptomer..

Det er ikke kjent om dette legemidlet vil skade en ufødt baby. Fortell legen din dersom du er gravid eller planlegger å bli gravid.

Gabapentin kan overføres til morsmelk og kan skade en ammende baby. Fortell legen din dersom du ammer.

Hvordan ta gabapentin?

Ta gabapentin nøyaktig slik legen din har foreskrevet. Følg alle anvisningene på reseptetiketten. Ikke ta dette legemidlet i større eller mindre mengder eller lenger enn anbefalt.

Det horisontale merket med gabapentin bør ikke tas hele dagen. For å få best mulig resultat, ta Horizant med et måltid rundt 17:00.

Både Gralise og Horizant bør tas med mat.

Neurontin kan tas med eller uten mat.

Hvis du knekker Neurontin-tabletten og bare tar halvparten av den, ta den andre halvparten i neste dose. En hvilken som helst pille som er ødelagt, skal brukes så snart som mulig eller innen få dager.

Mål flytende medisin med en doseringssprøyte eller en spesiell doseringsskje eller medisinskopp. Hvis du ikke har et doseringsapparat, må du be apoteket om det.

Hvis legen din endrer merkevare, styrke eller type gabapentin, kan dosene dine endre seg. Spør apoteket ditt hvis du har spørsmål om det nye gabapentinet du får på apoteket.

Ikke plutselig slutte å bruke gabapentin, selv om du har det bra. Å stoppe plutselig kan føre til flere angrep. Følg legens instruksjoner for å redusere dosen.

Bruk et medisinsk advarselsskilt eller ha en ID som sier at du tar gabapentin. Enhver helsepersonell som behandler deg, bør vite at du tar et anfall.

Gabapentin kan føre til at du får en falsk proteinscreeningstest i urinen. Hvis du gir en urinprøve for testing, må du informere laboratoriet om at du tar gabapentin.

Oppbevar tabletter og kapsler ved romtemperatur borte fra lys og fuktighet.

Oppbevar flytende medisin i kjøleskapet. Ikke frys.

Se også: Doseringsinformasjon (mer detaljert)

Hva skjer hvis jeg savner en dose?

Ta den glemte dosen så snart du husker det. Husk å ta medisinen sammen med mat. Hopp over den glemte dosen hvis det nesten er tid for din neste planlagte dose. Ikke ta ekstra medisin for å kompensere for en glemt dose.

Hva skjer hvis jeg overdoser?

Søk legehjelp eller ring Poison Help Line på 1-800-222-1222.

Hva du skal unngå når du tar gabapentin?

Denne medisinen kan svekke din tenkning eller reaksjoner. Vær forsiktig hvis du kjører bil eller gjør noe som krever oppmerksomhet.

Unngå å ta antacida innen 2 timer før eller etter inntak av gabapentin. Antacida kan gjøre det vanskeligere for kroppen å absorbere gabapentin.

Å drikke alkohol sammen med dette legemidlet kan forårsake bivirkninger.

Gabapentin bivirkninger

Få medisinsk nødhjelp hvis du har tegn på en allergisk reaksjon på gabapentin: elveblest; Anstrengt pust; Hevelse i ansiktet, leppene, tungen eller halsen.

Søk lege hvis du har hudutslett med symptomer på en alvorlig allergisk reaksjon som kan påvirke andre deler av kroppen din, inkludert: feber, mørk urin, blod i urinen, hovne kjertler, sår hals, alvorlig svakhet eller tretthet, uvanlig blåmerker Eller blødning, muskelsmerter eller gulsott (guling av hud eller øyne).

Rapporter eventuelle nye eller forverrede symptomer til legen din, for eksempel: humørsvingninger eller atferdsendringer, angst, depresjon, eller hvis du føler angst, fiendtlighet, angst, hyperaktivitet (mentalt eller fysisk) eller selvmordstanker eller selvskading..

Ring legen din med en gang hvis du har:

Alvorlig svakhet eller tretthet;

Øvre magesmerter;

Brystsmerter, ny eller forverret hoste med feber, pustevansker;

Alvorlig prikking eller nummenhet

Rask frem og tilbake bevegelse av øynene dine;

Nyreproblemer - liten eller ingen vannlating, smertefull eller vanskelig vannlating, hevelse i bena eller anklene, tretthet eller kortpustethet; eller

Alvorlig hudreaksjon - feber, sår hals, hevelse i ansiktet eller tungen, brennende øyne, hudsmerter ledsaget av et rødt eller lilla hudutslett som sprer seg (spesielt i ansiktet eller overkroppen) og forårsaker blemmer og peeling.

Noen bivirkninger er mer sannsynlig hos barn som bruker gabapentin. Snakk med legen din dersom et barn som tar dette legemidlet har bivirkninger:

Endringer i atferd;

Minne problemer;

Konsentrasjon av problemer; eller

Opptrer rastløs, fiendtlig eller aggressiv.

Vanlige gabapentin bivirkninger kan omfatte:

Svimmelhet, døsighet; eller

Dette er ikke en fullstendig liste over bivirkninger, og andre kan oppstå. Spør legen din om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på nivå 1-800-FDA-1088.

Se også: Bivirkninger (mer detaljert)

Informasjon om dosering av Gabapentin

Vanlig voksen dose for epilepsi:

Startdose: 300 mg oralt den første dagen, 300 mg oralt to ganger daglig den andre dagen, deretter 300 mg oralt 3 ganger daglig den tredje dagen.
Vedlikeholdsdose: 900 til 1800 mg oralt i 3 oppdelte doser. Om nødvendig kan dosen økes med 300 mg eller 400 mg kapsler tre ganger daglig opp til 1800 mg / dag. Doser opptil 2400 mg / dag har blitt godt tolerert i langvarige kliniske studier. Doser på 3600 mg / dag ble også gitt til et lite antall pasienter i relativt kort varighet og ble godt tolerert. Maksimal tid mellom doser i en tredobbelt tidsplan bør ikke overstige 12 timer.

Sikkerheten og effekten av gabapentin, tilgjengelig under handelsnavnet Gralise (R) eller Horizant (R), hos pasienter med epilepsi er ikke undersøkt..

Vanlig voksen dose for postherpetisk nevralgi:

Startdose: 300 mg oralt den første dagen, 300 mg oralt to ganger daglig den andre dagen, deretter 300 mg oralt 3 ganger daglig den tredje dagen.

Dosen kan titreres etter behov for å lindre smerter opp til en daglig dose på 1800 mg.
Vedlikeholdsdose: 900 til 1800 mg oralt i 3 oppdelte doser.

Effekt er demonstrert i kliniske studier i området 1800 mg / dag til 3600 mg / dag. Imidlertid er det ikke vist noen ekstra fordel med doser større enn 1800 mg / dag.

Gabapentin er tilgjengelig under handelsnavnet Gralise (R):

Vedlikeholdsdose: Gralise (R) bør titreres til 1800 mg oralt en gang daglig med middag.

Anbefalt titreringsplan:
Dag 1: 300 mg oralt med middag
Dag 2: 600 mg oralt med middag
Dag 3 til 6: 900 mg oralt med middag
Dag 7-10: 1200 mg oralt med middag
Dag 11 til 14: 1500 mg oralt med middag
Dag 15: 1800 mg oralt med middag

Gralise (R) kan ikke byttes ut med andre gabapentinprodukter på grunn av forskjellige farmakokinetiske profiler som påvirker administrasjonsfrekvensen.

Gabapentin enacarbil tabletter med utvidet frigjøring er tilgjengelig under merkenavnet Horizant (R):

Den anbefalte dosen er 600 mg oralt to ganger daglig. Behandlingen bør startes i en dose på 600 mg oralt om morgenen i 3 dagers behandling, og deretter på den fjerde dagen øker til 600 mg to ganger daglig (1200 mg / dag).

Gabapentin Enacarbil tabletter med utvidet frigjøring er tilgjengelig under merkenavnet Horizant (R) og gabapentin kan ikke byttes ut.

Vanlig voksendose for rastløse bensyndrom:

Gabapentin enacarbil er tilgjengelig under handelsnavnet Horizant (R):
600 mg oralt en gang daglig med mat klokka 17.00

Vanlig pediatrisk dose for epilepsi:

Mindre enn 3 år: Effektivitet ikke etablert.

Større enn eller lik 3 og mindre enn 12 år:
Startdose: varierer fra 10 til 15 mg / kg / dag i 3 oppdelte doser.
Effektiv dose: Oppnås ved oppadgående titrering over ca. 3 dager. Den effektive dosen gabapentin til pasienter 5 år eller eldre er 25 til 35 mg / kg / dag og gis i delte doser (tre ganger daglig). Den effektive dosen til barn i alderen 3 og 4 år er 40 mg / kg / dag og er gitt i delte doser (tre ganger daglig). Gabapentin kan administreres som en oral oppløsning, kapsel eller tablett, eller ved å bruke kombinasjoner av disse formuleringene. Doser opptil 50 mg / kg / dag ble godt tolerert i en langsiktig klinisk studie. Det maksimale tidsintervallet mellom dosene bør ikke overstige 12 timer.

Mer enn 12 år:
Startdose: 300 mg oralt den første dagen, 300 mg oralt to ganger daglig den andre dagen, deretter 300 mg oralt 3 ganger daglig den tredje dagen.
Vedlikeholdsdose: 900 til 1800 mg oralt i 3 oppdelte doser. Om nødvendig kan dosen økes med 300 mg eller 400 mg kapsler tre ganger daglig opp til 1800 mg / dag. Doser opptil 2400 mg / dag har blitt godt tolerert i langvarige kliniske studier. Doser på 3600 mg / dag ble også gitt til et lite antall pasienter i relativt kort varighet og ble godt tolerert. Maksimal tid mellom doser i en tredobbelt tidsplan bør ikke overstige 12 timer.

Hvilke andre legemidler vil påvirke gabapentin?

Å ta denne medisinen med andre legemidler som gjør deg søvnig, kan forverre denne effekten. Spør legen din før du tar gabapentin med en sovende pille, narkotisk smertestillende medisin, muskelavslappende middel eller medisin mot angst, depresjon eller anfall.

Andre interaksjoner med gabapentin med reseptbelagte og reseptfrie medisiner, vitaminer og urteprodukter kan forekomme. Fortell hver av helsepersonellene om alle medisiner du bruker nå og medisiner du begynner eller slutter å bruke.

Gabapentin: sammensetning og bruk av stoffet som et medikament

Gabapentin er et antikonvulsivt middel. Har antiepileptiske, smertestillende egenskaper.

Brukes til å behandle nevropatisk smerte, epileptiske anfall av annen art.

Funksjoner av stoffet Gabapentin

Nylig har stoffet Gabapentin tiltrukket seg interesse som et middel brukt i klinisk praksis. Det ble opprinnelig registrert som et antiepileptisk middel.

Den kjemiske formelen for stoffet Gabapentin

Senere ble legemidlets evne til å lindre nevropatiske smerteanfall under postherpetisk nevralgi, poliomyelitt nevropati og refleks sympatisk dystrofi lagt merke til.

Studier som ble utført senere, bekreftet tilstedeværelsen av medisinens smertestillende evner, manifestert i diabetisk nevropati og sympatisk refleksdystrofi. Det mest relevante er bruken av stoffet Gabapentin for å eliminere smertesyndrom av nevropatisk karakter av forskjellige etiologier..

Sammensetning og form

Handelsnavn - Gabapentin, stoffets sammensetning - 300 mg gabapentin, tilleggskomponenter - kalsiumstearat, natriumkarboksymetylstivelse, mikrokrystallinsk cellulose. Kapsel - titandioksid og gelatin.

Produktet er tilgjengelig i form av tabletter eller kapsler. Kapsler kan være hvite, gule eller grønne, avhengig av produsent.

Frigjøringsform av stoffet Gabapentin i kapsler

Inne i gelatinkapslene er det et lysegult eller hvitt pulver. Pulveret er finkornet, dannelsen av små klumper kan være tillatt, som når det presses med en glassspatel, smuldrer.

Handling

Gabapentin tabletter er kun tilgjengelig på resept. Det eksakte prinsippet for stoffets handling er tvilsomt.

Strukturen til Gabapentin i kjemisk sammensetning ligner på GABA. Imidlertid binder den ikke med GABA-agonister og GABA-reseptorer. Interaksjonen mellom stoffet skjer med nye reseptorer som spiller rollen som en koblingsledd i kortikale nevroner.

Under studier utført på rotter ble tilstedeværelsen av medikament-proteinbindende regioner lagt merke til, noe som indikerer den smertestillende og antikonvulsive aktiviteten til selve stoffet og dets derivater. En antikonvulsiv effekt er merkbar, ved hjelp av hvilken det er mulig å eliminere nevropatisk smerte på perifert og sentralt nivå.

Økt syntese av GABA i sentralnervesystemet ved bruk av Gabapentin

Den smertestillende og antikonvulsive virkningen av midlet er mulig på grunn av eliminering av glutamatavhengig celledød i nevronegruppen ved å hemme syntesen av glutamatsubstansen. Gabapentin er i stand til å øke syntesen av gamma-aminosmørsyre i sentralnervesystemet.

Samtidig undertrykkes frigjøring av nevrotransmittere av den eksitatoriske virkningen, under påvirkning av stoffet. Nevropatisk smerte lindres ved kalsiumkanalbinding.

Som et resultat av slik interaksjon, reduseres mengden kalsium som trenger inn i cellene, og AP av nervefibermembraner avtar. Under påvirkning av Gabapentin øker konsentrasjonen av GABA i cytoplasmaet i nevroner, og plasmaserotonin øker. Under metabolismen utskilles stoffet fra kroppen ved hemodialyse, gjennom nyrene.

Indikasjoner for opptak

Instruksjonene for bruk av Gabapentin inneholder følgende data:

1. nevropatiske smertefulle anfall hos voksne over 18 år (det er ingen data om ufarlig bruk før denne alderen),
2. fokale anfall med eller uten spredning fra 12 år (det er ingen informasjon om sikker bruk før 12 år).

Legemidlet er foreskrevet som en kompleks komponent under behandling av anfall av delvis opprinnelse uten generalisering og med sekundær fordeling hos barn fra tre år og hos voksne.

Bruk av Gabapentin for nevropatisk smerte

Inntil fylte tre år er det vanskelig å bedømme bruken av stoffet - det er ingen data om sikker og effektiv bruk hos slike pasienter.

Kontraindikasjoner

• med en negativ reaksjon fra kroppen til hovedkomponenten eller hjelpestoffene i medisinens sammensetning,
• under graviditet og amming,
• i barndommen (opptil 8 år).

Dosering

Inntak av Gabapentin avhenger ikke av måltidet. Ta tablettene eller kapslene med tilstrekkelig mengde vann.

For ungdommer og voksne er 300 mg av legemidlet foreskrevet ved behandling av epileptiske anfall. Hver dag økes dosen av Gabapentin med 300 mg til ønsket effekt oppnås. Den gjennomsnittlige effektive daglige hastigheten er 1800 mg, for noen pasienter kan den være 3600 mg.

I prosessen med å behandle pasienter i alderen 8 til 12 år beregnes mengden medisiner basert på kroppsvekt - 10-15 mg / kg / dag. I løpet av de neste tre dagene blir stoffets hastighet brakt til 30 mg, fordelt på tre deler per dag.

Det er en annen ordning for bruk av medisinen:

1. kroppsvekt 26-36 kg - 900 mg,
2. 37-50 kg - 1200 mg,
3. mer enn 50 kg - 1800 mg.

Behandling av nevropatiske smerter innebærer bruk av en minimumsdose på 300 mg per dag, med en jevn økning i mengden opp til 1800 mg. Denne mengden bør deles i tre doser..

Tar 300 mg Gabapentin per dag for nevropatisk smertesyndrom

Pasienter som har konstant behov for hemodialyse foreskrives 300-400 mg i begynnelsen av behandlingen. Målet er å mette kroppen med medisin.

Videre, med et intervall på 4 timer, fortsetter inntaket på 200-300 mg. Den daglige dosen av legemidlet til pasienter med lidelser i utskillelsessystemet avhenger av nivået av CC.

Overdose

I tilfelle av innrømmelse av inntak av en større mengde medikament, oppstår døsighet, diplopi, dysartri og svimmelhet. I noen tilfeller er bevissthetshemming mulig..

Døsighet på grunn av overdosering med Gabapentin

I henhold til instruksjonene skal medisinen ikke forårsake abstinenssymptomer. Anmeldelser av pasienter om Gabapentin viser at det i noen tilfeller var en forverring av velvære etter seponering.

Analoger

I farmakologi produseres andre medisiner, analoger av Gabapentin - Tebantin, Konvalis, Neurontin, Gapentek, Lepsitin.

Analoger av stoffet Gabapentin

Felles for alle disse stoffene er at de inneholder gabapentin..

Narkotika eller ikke

Medikamenter som inneholder Gabapentin er blant de stoffene som forårsaker psykofysiologisk avhengighet. Mange tror at Gabapentin er et medikament.

Blant eksperter er det en mening om faren med stoffet - det kan forårsake en akutt manifestasjon av depresjon og påvirke utseendet til selvmordstanker. De offisielle instruksjonene beskriver alle mulige risikoer, og det anbefales derfor ikke å bruke stoffet alene.

Faren ved bruk av stoffet ligger i sannsynligheten for abstinenssymptomer. Dette indikerer dens sterke effekt og negative innvirkning på menneskekroppen. Det må huskes at ethvert legemiddel som inneholder gabapentin, skal forskrives av en kompetent og erfaren lege..

Selvmordstendenser på grunn av misbruk av Gabapentin

Spesialisten undersøker pasientens anamnese nøye på forhånd, og trekker først konklusjoner om avtalene. Ellers kan pasienten oppleve bevissthetsforstyrrelser, talehemming og selvmordstendenser..

Behandling av alkohol- eller narkotikamisbruk med denne medisinen er ikke berettiget - på bakgrunn av en avhengighet kan en ny oppstå. For eventuelle manifestasjoner av bivirkninger, må du umiddelbart søke hjelp fra en lege..

Konklusjon

Selvbehandling med Gabapentin er full av alvorlige helseproblemer. Bare en lege kan forskrive et legemiddel, etter å ha studert pasientens medisinske historie.

Tebantin®

Bruksanvisning

• Russisk
• қazaқsha

Handelsnavn

Tebantin®

Internasjonalt ikke-proprietært navn

Doseringsform

Sammensetning

En kapsel inneholder

virkestoff - gabapentin 300 mg,

hjelpestoffer: magnesiumstearat, talkum, forgelatinisert stivelse, laktosemonohydrat,

Sammensetning av kapsler, i prosent:

sammensetning

sammensetning

Beskrivelse

Harde gelatinkapsler, størrelse nr. 1, med en gul kropp og et rosa-brunt lokk.

Innholdet i kapslene er et hvitt eller nesten hvitt krystallinsk pulver.

Farmakoterapeutisk gruppe

Antiepileptika. Andre antiepileptika. Gabapentin

ATX-kode N03AX12

Farmakologiske egenskaper

Farmakokinetikk

Etter oral administrasjon oppnås maksimal konsentrasjon (Cmax) av gabapentin i blodplasmaet innen 2 til 3 timer. Det er en tendens til at gabapentins biotilgjengelighet reduseres med økende dosering Den absolutte biotilgjengeligheten av gabapentin er 60%. Matinntak, inkludert fet mat, har ingen klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken til gabapentin.

Gjenutnevnelse påvirker ikke farmakokinetikken til gabapentin. Selv om plasmakonsentrasjonen av medikamentet i kliniske studier varierte fra 2 μg / ml til 20 μg / ml, forutslo ikke denne verdien stoffets effektivitet og sikkerhet. Farmakokinetiske parametere er presentert i tabell 1..

Tabell 1. Sammendrag av gjennomsnittlige farmakokinetiske parametere for gabapentin etter administrering av legemidlet hver åttende time

Cmax - maksimal plasmakonsentrasjon av likevekt

AUC (0-8) - stabilt område under konsentrasjon-tidskurven i plasma (fra 0 til 8 timer etter inntak av stoffet)

Ae% = prosentandel av legemidlet som utskilles av nyrene uendret innen 0 til 8 timer etter inntak

Gabapentin binder seg ikke til plasmaproteiner i blodet. Distribusjonsvolumet av stoffet er 57,7 liter. Konsentrasjonen av gabapentin i cerebrospinalvæsken til pasienter med epilepsi er omtrent 20% av plasmakonsentrasjonen i likevekt. Gabapentin går over i morsmelk.

Metabolismen av gabapentin hos mennesker er ikke helt forstått. Legemidlet induserer ikke leveroksydative enzymer involvert i stoffskifte.

Gabapentin skilles ut uendret i nyrene. Halveringstiden for gabapentin er uavhengig av dose og er i gjennomsnitt 7 timer.

Hos eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyrefunksjon er plasmaclearance av gabapentin redusert. Eliminasjonshastighetskonstant, plasmaclearance, renal clearance er direkte proporsjonal med kreatininclearance.

Gabapentin elimineres fra blodplasma ved hemodialyse. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller som er i hemodialyse, anbefales å revidere dosen av legemidlet.

Farmakokinetikken til gabapentin hos barn over 5 år, ved beregning av dosen per kg kroppsvekt (mg / kg), er lik den hos voksne.

Biotilgjengeligheten til gabapentin (fraksjonen av det absorberte medikamentet) avtar med en økning i dosen av legemidlet, noe som indikerer ikke-lineariteten til legemiddelets farmakokinetikk, nemlig biotilgjengelighetsparametrene (F): Ae%, CL / F, Vd / F. Elimineringsfarmakokinetikk (farmakokinetiske parametere som ikke inkluderer F, slik som CLr og T1 / 2) har et lineært mønster. Balanse i plasmakonsentrasjonen av gabapentin er forutsigbar basert på data fra en enkelt dose av legemidlet.

Farmakodynamikk

Tebantin® er et antikonvulsivt middel. Gabapentin - det aktive stoffet i legemidlet har en lignende struktur som nevrotransmitteren GABA (gamma-aminosmørsyre), men virkningsmekanismen skiller seg fra virkningsmekanismen til andre stoffer som interagerer med GABA-reseptorer, som valproat, barbiturater, benzodiazepiner, GABA-transferasehemmere, hemmere av GABAt, GABA-agonister og GABA-forløpere. Den har ingen GABAergiske egenskaper og påvirker ikke binding, opptak og nedbrytning av GABA. In vitro-studier har vist at gabapentin binder med høy affinitet til α2-σ-underenheten til spenningsavhengige kalsiumkanaler og undertrykker strømmen av kalsiumioner, som spiller en viktig rolle i begynnelsen av nevropatisk smerte..

Andre mekanismer involvert i virkningen av gabapentin i nevropatisk smerte er: en reduksjon i glutamatavhengig nevronal død, en økning i GABA-syntese, og inhibering av frigjøringen av nevrotransmittere i monoamingruppen. Gabapentin, ved klinisk relevante konsentrasjoner, binder seg ikke til reseptorer for andre vanlige medisiner eller nevrotransmittere, inkludert GABAA-, GABAB-, benzodiazepin-, glutamat-, glycin- eller N-metyl-d-aspartat (NMDA) reseptorer. I motsetning til fenytoin og karbamazepin, interagerer ikke gabapentin med natriumkanaler in vitro. Gabapentin reduserer frigjøringen av monoamin-neurotransmittere og endrer aktiviteten til enzymene GABA-syntetase og glutamatsyntetase in vitro.

Indikasjoner for bruk

- barn fra 6 til 12 år: som en del av kompleks terapi for behandling av partielle epileptiske anfall, inkludert de som oppstår med sekundær generalisering.

- voksne og barn over 12 år: som monoterapi eller som en del av kompleks terapi for behandling av partielle epileptiske anfall, inkludert de som oppstår med sekundær generalisering.

Perifer nevropatisk smerte

- behandling av perifer nevropatisk smerte (for eksempel ved smertefull diabetisk nevropati eller i postherpetisk nevralgi og andre) hos voksne pasienter

Metode for administrering og dosering

Tebantin® brukes til oral administrering, kan tas

med eller uten mat, skal kapselen svelges hel og vaskes med tilstrekkelig mengde væske (et glass vann).

Uavhengig av indikasjonene, utføres dosetitrering de første 3 dagene av innleggelsen, hvis ordning er presentert i tabell 2. Denne ordningen anbefales for voksne og ungdommer over 12 år.

Doseringsplan - innledende titrering

300 mg en gang daglig

300 mg 2 ganger daglig

300 mg 3 ganger daglig

Kansellering av Tebantin®-legemidlet bør skje gradvis, uavhengig av indikasjoner, i minst 1 uke.

Langvarig terapi er vanligvis nødvendig for epilepsi. Dosen bestemmes av den behandlende legen i samsvar med individuell toleranse og effekt..

Voksne og ungdom (over 12 år)

Effektive doser for epilepsi (ifølge kliniske studier) er fra 900 til 3600 mg per dag. Behandlingen kan begynne med titrering av legemiddeldosen som beskrevet i tabell 2, eller med en dose på 300 mg 3 ganger daglig på dag 1. Avhengig av individuell toleranse og effekt, kan dosen deretter økes med 300 mg / dag hver 2-3 dag til en maksimal dose på 3600 mg / dag. For noen pasienter kan det være nødvendig med en langsommere titrering av gabapentin. Den korteste tiden for å nå en dose på 1800 mg / dag er 1 uke, 2400 mg / dag er 2 uker, 3600 mg er 3 uker.

I langvarige åpne kliniske studier ble pasienten godt tolerert dosen 4800 mg / dag. Den daglige dosen bør deles i 3 doser. Maksimumsintervallet mellom doser av legemidlet bør ikke overstige 12 timer for å unngå forstyrrelser i antikonvulsiv behandling og for å forhindre forekomsten av anfall.

Barn i alderen 6 til 12 år

Startdosen av legemidlet bør være 10-15 mg / kg / dag. En effektiv dose bør oppnås ved å titrere legemidlet innen tre dager. Den effektive dosen Tebantine® til barn 6 år og eldre er

25 - 35 mg / kg / dag. Dosen på 50 mg / kg / dag har vist seg å tolereres godt av pasienter i langvarige kliniske studier. Den daglige dosen bør deles i like deler (tatt 3 ganger om dagen); det maksimale intervallet mellom doser av stoffet bør ikke overstige 12 timer.

Det er ikke nødvendig å overvåke serumgabapentinnivået. Legemidlet kan brukes i kombinasjon med andre antiepileptika uten frykt for endringer i konsentrasjonen av gabapentin og andre antiepileptika i plasma.

Perifer nevropatisk smerte

Behandlingen kan begynne med titrering av legemiddeldosen, som beskrevet i tabell 2, eller startdosen på 900 mg / dag bør deles i 3 doser. Avhengig av individuell toleranse og effekt, kan dosen deretter økes med 300 mg / dag hver 2-3 dag til maksimalt 3600 mg / dag. For noen pasienter kan det være nødvendig med en langsommere titrering av gabapentin. Den korteste tiden for å nå en dose på 1800 mg / dag er 1 uke, 2400 mg / dag er 2 uker, 3600 mg / dag er 3 uker.

Effekten og sikkerheten til gabapentin ved behandling av perifer nevropatisk smerte (f.eks. Smertefull diabetisk nevropati eller postherpetisk nevralgi) har ikke blitt studert i langtids kliniske studier lenger enn 5 måneder. Hvis en pasient trenger lengre (mer enn 5 måneder) gabapentinbehandling for nevropatiske smerter, bør legen vurdere pasientens kliniske status og bestemme behovet for ytterligere behandling før behandlingen fortsetter..

Instruksjoner for alle indikasjoner

Pasienter med alvorlig generell tilstand eller visse skjerpende faktorer, som lav kroppsvekt, tilstand etter transplantasjon, etc., bør titreres langsommere, enten ved å redusere trinndosen, eller ved å forlenge intervallene mellom doseøkning..

Bruk hos eldre pasienter (over 65 år)

Eldre pasienter trenger noen ganger individuell doseutvelgelse på grunn av en mulig reduksjon i nyrefunksjonen (se tabell 3). Eldre pasienter er mer sannsynlig å utvikle døsighet, perifert ødem og svakhet..

Bruk hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon

Pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens og / eller pasienter i hemodialyse trenger et individuelt utvalg av dosen av legemidlet (se tabell 3). Disse pasientene rådes til å bruke 100 mg gabapentin kapsler.

Tabell 3. Doser for nedsatt nyrefunksjon.

Kreatininclearance (ml / min)

Total daglig dose av gabapentin *

Gabapentin, 300 mg kapsler, 50 stk.

Instruksjoner for Gabapentin

Sammensetning

1 kapsel inneholder:

Virkestoff:

Gabapentin (i form av 100% substans) 300,0 mg;

Hjelpestoffer:

Kalsiumstearat 4,2 mg, natriumkarboksymetylstivelse type A 4,2 mg, mikrokrystallinsk cellulose 111,6 mg; harde gelatinkapsler nr. 0 (kapselsammensetning: titandioksid 2%, gelatin opptil 100%).

Beskrivelse

Hvite harde gelatinkapsler nr. 0.

Innholdet i kapslene er hvitt eller hvitt med et gulaktig glanspulver.

Farmakodynamikk

Den eksakte virkningsmekanismen til gabapentin er ikke kjent..

Den kjemiske strukturen til gabapentin er lik den til nevrotransmitteren GABA (gamma-aminosmørsyre), men dens virkningsmekanisme skiller seg fra andre aktive stoffer som interagerer med GABA-synapser, som valproater, barbiturater, benzodiazepiner, GABA-transaminasehemmere, GABA-gjenopptakshemmere og GABA-agonister. GABA prodrugs. In vitro-studier med radioisotopmerket gabapentin i rottehjerner har avdekket nye områder med medikamentbinding til proteiner, inkludert neocortex og hippocampus, som kan være relatert til antikonvulsiv og analgetisk aktivitet av gabapentin og dets derivater. Det ble funnet at bindingsstedet til gabapentin er α - 2 - δ (alfa-2-delta) underenhet av spenningsstyrte kalsiumkanaler.

Ved klinisk relevante konsentrasjoner binder gabapentin seg ikke til andre vanlige medisinske reseptorer og nevrotransmittere som er tilstede i hjernen, inkludert GABA_OG, GABA_I, benzodiazepin-, glutamat-, glycin- og N-metyl-D-reseptorreseptorer.

Gabapentin samhandler ikke med natriumkanaler in vitro, noe som skiller det fra fenytoin og karbamazepin. I en rekke in vitro-testsystemer førte bruken av gabapentin til en delvis reduksjon i responsen på glutamatagonisten N-metyl-D-aspartat (NMDA), men bare i en konsentrasjon som overstiger 100 μmol / L, noe som er uoppnåelig in vivo. In vitro bruk av gabapentin fører til en liten reduksjon i frigjøringen av monoamin-neurotransmittere.

Klinisk effekt og sikkerhet

I en klinisk studie av adjuverende behandling av partielle anfall hos barn i alderen 3 til 12 år, var det kvantitative, men statistisk ubetydelige forskjeller i frekvensen av en 50% reduksjon i antall anfall i gabapentin-gruppen sammenlignet med placebogruppen. Ytterligere analyse av frekvensen av respons på terapi avhengig av alder (når man vurderer alder som en kontinuerlig variabel eller når man identifiserer to aldersundergrupper: 3-5 år og 6-12 år) avdekket ikke en statistisk signifikant effekt av alder på effektiviteten av behandlingen.

Farmakokinetikk

Etter oral administrasjon oppnås maksimal konsentrasjon av gabapentin i blodplasma innen 2-3 timer. Biotilgjengeligheten til gabapentin har en tendens til å avta med økende dose av legemidlet. Den absolutte biotilgjengeligheten av 300 mg kapsler er omtrent 60%. Matvarer, inkludert de som inneholder mye fett, har ingen klinisk signifikant effekt på de farmakokinetiske parametrene til gabapentin. Farmakokinetikken til gabapentin endres ikke ved gjentatt administrering av legemidlet.

Fordeling

Gabapentin binder seg ikke til blodplasma-proteiner, og distribusjonsvolumet er 57,7 liter. Hos pasienter med epilepsi er konsentrasjonen av gabapentin i cerebrospinalvæsken (CSF) omtrent 20% av den minimale plasmakonsentrasjonen i likevekt. Gabapentin skilles ut i morsmelk..

Biotransformasjon

Det er ingen data om metabolismen av gabapentin hos mennesker. Gabapentin induserer ikke induksjon av ikke-peptiske leveroksidaser som er ansvarlige for stoffskifte.

Gabapentin skilles ut uendret utelukkende ved nyreutskillelse. Halveringstiden for gabapentin er ikke avhengig av dosen som er tatt og er i gjennomsnitt 5 til 7 timer.

Hos eldre og pasienter med nedsatt nyrefunksjon reduseres clearance av gabapentin fra blodplasma. Eliminasjonskonstant, plasmaclearance og renal clearance av gabapentin er direkte proporsjonal med kreatininclearance.

Gabapentin fjernes fra blodplasma ved hemodialyse. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller som er i hemodialyse anbefales å justere dosen av legemidlet (se avsnitt "Dosering og administrering").

Farmakokinetikken til gabapentin hos barn ble studert hos 50 friske frivillige i alderen 1 måned til 12 år. Generelt er konsentrasjonen av gabapentin i blodplasmaet til barn over 5 år lik den hos voksne når man bruker stoffet i en tilsvarende dose basert på beregningen av mg / kg kroppsvekt..

I en farmakokinetisk studie på 24 friske barn i alderen 1 til 48 måneder, var eksponeringsparametere (AUC) omtrent 30% lavere, C_max - lavere og clearance - høyere, beregnet per enhet kroppsvekt, sammenlignet med tilgjengelige publiserte data om kinetikken til legemidlet hos barn over 5 år.

Linearitet / ikke-linearitet av farmakokinetiske parametere

Biotilgjengeligheten til gabapentin avtar med en økning i tatt dose, som medfører ikke-linearitet i farmakokinetiske parametere, som for eksempel inkluderer biotilgjengelighetsindeks (F). Ae%, CL / F, Vd / F. Elimineringsfarmakokinetikk (parameterparametere som ikke inkluderer F, slik som CLr og T½) er bedre beskrevet av en lineær modell. Balanse i plasmakonsentrasjonen av gabapentin er forutsigbar basert på kinetiske enkeltdoser.

Gabapentin: Indikasjoner

· Behandling av nevropatiske smerter hos voksne over 18 år (effekt og sikkerhet hos pasienter under 18 år er ikke fastslått);

· Monoterapi av partielle anfall med og uten sekundær generalisering hos voksne og barn i alderen 12 år og eldre (effektiviteten og sikkerheten ved monoterapi hos barn under 12 år er ikke fastslått);

Som et supplement i behandlingen av partielle anfall med og uten sekundær generalisering hos voksne og barn i alderen 3 år og eldre (sikkerhet og effekt av tilleggsbehandling med gabapentin hos barn under 3 år har ikke blitt fastslått).

Metode for administrering og dosering

Inne, uansett matinntak. Hvis det er nødvendig å redusere dosen, avslutte legemidlet eller erstatte det med et alternativt legemiddel, bør dette gjøres gradvis over minst en uke.

Nevropatisk smerte hos voksne

Startdosen er 900 mg / dag fordelt på tre doser; om nødvendig, avhengig av effekt, økes dosen gradvis til maksimalt 3600 mg / dag. Det bør tas i betraktning at når du bruker gabapentin i en dose over 1800 mg / dag, er ikke ytterligere effekt notert..

Behandlingen kan startes umiddelbart med en dose på 900 mg / dag (300 mg 3 ganger daglig), eller du kan øke dosen gradvis til 900 mg daglig i løpet av de første 3 dagene i henhold til følgende skjema:

1. dag: 300 mg en gang daglig;

2. dag: 300 mg 2 ganger daglig

3. dag: 300 mg 3 ganger daglig.

Delvise anfall

Langvarig behandling er vanligvis nødvendig for epilepsi. Dosen av legemidlet bestemmes av den behandlende legen, avhengig av stoffets individuelle toleranse og effektivitet..

Voksne og barn over 12 år: den effektive dosen er 900 til 3600 mg / dag. Behandlingen kan startes med en dose på 300 mg 3 ganger daglig den første dagen eller økes gradvis til 900 mg i henhold til ordningen beskrevet ovenfor (se underavsnittet "Nevropatisk smerte hos voksne"). Deretter kan dosen økes til maksimalt 3600 mg / dag (delt inn i 3 like doser). Legemidlet ble godt tolerert i doser opp til 4800 mg / dag. Det maksimale intervallet mellom doser når du tar stoffet tre ganger, bør ikke overstige 12 timer for å unngå gjenopptak av anfall.

Barn i alderen 3–12 år: startdosen av legemidlet varierer fra 10 til 15 mg / kg / dag, som er foreskrevet i like doser 3 ganger daglig og økes til en effektiv dose innen ca. 3 dager. Den effektive dosen gabapentin til barn i alderen 5 år og eldre er 25–35 mg / kg / dag i like doser fordelt på 3 doser. Den effektive dosen gabapentin til barn i alderen 3 til 5 år er 40 mg / kg / dag i like doser fordelt på 3 doser. Legemidlet ble tolerert godt ved doser opp til 50 mg / kg / dag ved langvarig bruk. Det maksimale intervallet mellom å ta doser av legemidlet bør ikke overstige 12 timer for å unngå gjenopptak av anfall.

Det er ikke nødvendig å overvåke konsentrasjonen av gabapentin i blodplasma. Det kan brukes i kombinasjon med andre antikonvulsiva midler uten å vurdere endringer i plasmakonsentrasjon eller serumkonsentrasjoner av andre antikonvulsiva..

Pasienter i alvorlig tilstand

Hos alvorlig syke pasienter, for eksempel undervektig, etter organtransplantasjon osv., Bør dosen økes saktere, enten ved bruk av lavere doser, eller med lengre intervaller før dosen økes..

Bruk hos eldre pasienter (over 65 år)

På grunn av aldersrelatert nedgang i nyrefunksjonen kan eldre pasienter trenge dosejustering (se tabell 1 for mer informasjon). Døsighet, perifert ødem og asteni kan være mer vanlig hos eldre pasienter.

Dosevalg for nyresvikt

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon anbefales å redusere dosen gabapentin i henhold til tabell 1:

Kreatininclearance (ml / min)

Daglig dose (mg / dag) A

A Den daglige dosen skal administreres i tre doser.

B Foreskriv 300 mg annenhver dag

B Hos pasienter med kreatininclearance

Påføring under graviditet og amming

Generell risiko fra epilepsi og antiepileptika

Risikoen for å få barn med medfødte anomalier hos mødre som behandles med krampestillende midler øker med 2-3 ganger. Ofte er det en kløft i overleppen og ganen, misdannelser i det kardiovaskulære systemet og defekter i nevralrøret. Imidlertid kan det å ta flere antikonvulsiva være assosiert med større risiko for misdannelser enn monoterapi. Derfor, hvis mulig, bør ett av antikonvulsiva brukes. Kvinner i fertil alder, samt alle kvinner som kan bli gravide, bør konsultere en kvalifisert fagperson. Hvis en kvinne planlegger en graviditet, bør behovet for å fortsette antikonvulsiv behandling vurderes på nytt. Samtidig bør ikke krampestillende midler avbrytes brått, da dette kan føre til at anfall gjenopptas med alvorlige konsekvenser for mor og barn. I sjeldne tilfeller har barn hvis mødre har epilepsi utviklingsforsinkelser. Det er imidlertid umulig å avgjøre om utviklingsforsinkelse er assosiert med genetiske eller sosiale faktorer, mors sykdom eller antikonvulsiv terapi..

Risiko på grunn av gabapentin

Det er ingen data om bruk av stoffet hos gravide kvinner. I eksperimenter på dyr ble stoffets toksisitet i forhold til fosteret vist. Det er ingen data om mulig risiko hos mennesker. Derfor bør gabapentin bare brukes under graviditet hvis den tiltenkte fordelen for moren rettferdiggjør den potensielle risikoen for fosteret..

I tilfeller der det er rapportert, er det umulig å si med sikkerhet om bruk av gabapentin under graviditet er ledsaget av en økt risiko for misdannelser, for det første på grunn av tilstedeværelsen av epilepsi i seg selv, og for det andre på grunn av bruken av andre antikonvulsiva..

Amming

Gabapentin skilles ut i morsmelk, effekten på et ammende barn er ukjent, og derfor bør gabapentin bare forskrives under amming, hvis fordelene for moren klart oppveier risikoen for spedbarnet..

Ingen effekt av gabapentin på fertilitet ble observert i dyreforsøk.

Gabapentin: Kontraindikasjoner

· Overfølsomhet overfor gabapentin eller hjelpekomponenter i medikamentet;

· Barn under 18 år i behandling av nevropatisk smerte;

· Barn under 12 år med monoterapi av partielle anfall med og uten sekundær generalisering;

Barn under 3 år når de brukes som et ekstra middel i behandlingen av partielle anfall med og uten sekundær generalisering.

Forsiktig

Nyresvikt (se avsnitt "Dosering og administrering").

Gabapentin: Bivirkninger

Bivirkninger observert i kliniske studier med bruk av gabapentin er oppført i henhold til skade på organer og systemer og hyppigheten av forekomst. Hyppigheten av forekomsten er definert som følger: veldig ofte (≥ 1/10), ofte (fra ≥ 1/100 til

Overdose

Med en enkelt dose på 49 g gabapentin ble følgende symptomer observert: svimmelhet, dobbeltsyn, nedsatt tale, døsighet, tap av bevissthet, en tilstand av slapphet og mild diaré, som forsvant helt under symptomatisk behandling.

Det bør tas i betraktning at etter å ha tatt høye doser gabapentin, reduseres absorpsjonen i tarmen.

Ved overdosering av gabapentin kan koma utvikle seg, spesielt ved samtidig bruk av andre legemidler som undertrykker sentralnervesystemet.

Selv om gabapentin kan tømmes ved hemodialyse, har erfaring vist at dette vanligvis ikke er nødvendig. Hemodialyse kan være indisert for pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Interaksjon

Det er rapportert om spontane tilfeller, og ifølge informasjon fra litteraturen er respirasjonsdepresjon og / eller sedasjonssymptomer assosiert med bruk av gabapentin og opioid analgetika mulig. I noen av disse tilfellene assosierte forfatterne disse symptomene med samtidig bruk av gabapentin og opioider, spesielt hos eldre pasienter..

Når 600 mg gabapentin brukes 2 timer etter inntak av morfin i form av 60 mg kapsler med utvidet frigjøring, er det en økning i gjennomsnittlig AUC for gabapentin med 44% sammenlignet med gabapentin monoterapi, som er forbundet med en økning i smerteterskelen (kaldpressetest). Den kliniske betydningen av denne endringen er ikke fastslått, og de farmakokinetiske egenskapene til morfin endret seg ikke. Bivirkningene når morfin og gabapentin ble tatt sammen, skilte seg ikke fra de når morfin ble tatt sammen med placebo. Graden av interaksjon av disse legemidlene i andre doser er ukjent..

Interaksjoner mellom gabapentin og fenobarbital, fenytoin, valproinsyre og karbamazepin er ikke observert. Farmakokinetikken til likevekt av gabapentin er lik hos friske individer og hos pasienter som får andre antikonvulsiva..

Samtidig bruk av gabapentin sammen med orale prevensjonsmidler som inneholder noretisteron og / eller etinyløstradiol er ikke ledsaget av endringer i farmakokinetikken til begge komponentene.

Samtidig bruk av gabapentin med antacida som inneholder aluminium og magnesium, er ledsaget av en reduksjon i biotilgjengeligheten av gabapentin med ca. 24% (se avsnittet "Spesielle instruksjoner").

Probenecid påvirker ikke nyreutskillelsen av gabapentin.

En liten reduksjon (14%) i renal utskillelse av gabapentin mens du tar cimetidin, har sannsynligvis ingen klinisk betydning..

Ved samtidig bruk av naproxen (250 mg) og gabapentin (125 mg), ble det observert en økning i absorpsjonen av gabapentin fra 12% til 15%. Gabapentin har ingen effekt på de farmakokinetiske parametrene til naproxen. De angitte dosene medikamenter er mindre enn minimumsterapeutisk. Samtidig bruk av disse legemidlene i store doser er ikke undersøkt.

spesielle instruksjoner

Selvmordstanker og atferd

Antiepileptika, inkludert gabapentin, kan øke risikoen for selvmordstanker eller selvmordstanker, men mekanismen er ukjent. En metaanalyse av randomiserte, placebokontrollerte studier av antiepileptika viste en liten økning i risikoen for selvmordstanker og atferd.

Derfor bør pasienter som får disse legemidlene overvåkes nøye for depresjon, forekomsten av selvmordstanker eller atferd og for endringer i atferd. Pasienter eller deres omsorgspersoner bør oppsøke lege hvis de viser tegn på selvmordstanker eller selvmordstanker..

Akutt pankreatitt

Ved utviklet akutt pankreatitt mens du tar gabapentin, bør muligheten for legemiddeluttak vurderes.

Kramper (abstinenssyndrom)

Selv om abstinenssyndrom, ledsaget av utvikling av kramper, ikke ble observert under behandling med gabapentin, kan brått opphør av antikonvulsiv behandling hos pasienter med epilepsi provosere utviklingen av status epilepticus (se avsnitt "Dosering og administrering").

Som med andre antiepileptika, kan en økning i anfallsfrekvensen eller utseendet til en annen type anfall forekomme med gabapentin..

Som med andre antikonvulsiva, forsøk på å avslutte alle samtidig antiepileptika for å starte monoterapi med gabapentin i tilfelle refraktighet mot behandling hos pasienter som tar flere antikonvulsiva, mislykkes generelt..

Det antas at gabapentin er ineffektivt ved primære generaliserte anfall, som fravær, og kan til og med forverre slike anfall hos noen pasienter. I denne forbindelse bør gabapentin brukes med forsiktighet hos pasienter med blandede anfall, inkludert fravær..

Eldre pasienter

Systematiske studier av pasienter i alderen 65 år og eldre som tar gabapentin er ikke utført. I en dobbeltblind studie av bruk av gabapentin mot nevropatiske smerter hos pasienter i alderen 65 år og eldre, var det en høyere forekomst av døsighet, perifert ødem og asteni sammenlignet med pasienter yngre enn 65 år. Med unntak av disse resultatene, viste klinisk undersøkelse av denne pasientgruppen at bivirkningsprofilen ikke var forskjellig fra resten..

Effekten av langvarig terapi (mer enn 36 uker) med gabapentin på barnets læringsevne, intelligens og utvikling har ikke blitt studert tilstrekkelig. Forholdet mellom mulig risiko og nytte bør vurderes når du foreskriver langvarig behandling..

Misbruk og avhengighet

I databasen med observasjoner etter registrering er det rapporter om tilfeller av narkotikamisbruk og avhengighet. Som med ethvert medikament som påvirker sentralnervesystemet, bør leger nøye studere pasientens historie for narkotikamisbruk og overvåke dem for å identifisere mulige tegn på misbruk av gabapentin (for eksempel ønsket om urimelig å skaffe et medikament, utvikling av resistens mot gabapentinbehandling, en urimelig økning i dosen av legemidlet ).

DRESS syndrom

Mens du tar antiepileptiske legemidler, inkludert gabapentin, er det rapportert om tilfeller av alvorlige livstruende overfølsomhetsreaksjoner, for eksempel legemiddelutslett med samtidig eosinofili og systemiske symptomer. Det må huskes at tidlige tegn på en overfølsomhetsreaksjon, som feber, lymfadenopati, kan utvikle seg selv i fravær av hudutslett. Hvis slike symptomer dukker opp, er det nødvendig med umiddelbar undersøkelse av pasienten. Hvis det ikke finnes noen annen grunn enn bruk av gabapentin, bør legemidlet seponeres.

Laboratorietester

Med kombinert bruk av gabapentin og andre antikonvulsiva midler, er falske positive resultater rapportert ved bestemmelse av protein i urinen ved bruk av Ames N-Multistix SG ® teststrimler. For å bestemme protein i urinen anbefales det å bruke en mer spesifikk nedbørmetode med sulfosalicylsyre.

Effekt på sentralnervesystemet

Under behandling med gabapentin er det observert tilfeller av svimmelhet og døsighet, noe som kan øke sannsynligheten for utilsiktet skade (når du faller). I perioden etter registrering ble det også rapportert om forvirring, bevissthetstap og nedsatt mental aktivitet. Derfor bør pasienter rådes til å være forsiktige til de blir klar over de mulige effektene av dette legemidlet..

Ved samtidig bruk med opioide smertestillende midler kan det sees en økning i konsentrasjonen av gabapentin i blodplasma. I denne forbindelse trenger pasienten nøye observasjon for utvikling av tegn på CNS-depresjon, som døsighet, sedasjon og respirasjonsdepresjon. Doser av gabapentin eller opioid analgetika bør reduseres tilsvarende (se avsnittet "Interaksjon med andre legemidler").

Kombinert bruk med syrenøytraliserende midler

Gabapentin anbefales å ta omtrent 2 timer etter at du har tatt syrenøytraliserende midler.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler, mekanismer

Pasienter anbefales ikke å kjøre bil eller bruke potensielt farlig utstyr mens de tar legemidlet før fraværet av en negativ effekt av stoffet på utførelsen av disse funksjonene er bekreftet..

Gabapentin påvirker sentralnervesystemet og kan forårsake svimmelhet, døsighet, forvirring, besvimelse eller andre symptomer på sentralnervesystemet. Selv med en liten eller moderat alvorlighetsgrad kan disse uønskede effektene utgjøre en fare for pasienter som kjører bil eller andre mekanismer. Dette er spesielt sannsynlig i begynnelsen av behandlingen eller etter å ha økt dosen med gabapentin..